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Guvacine hydrochloride
目录号 : SJ-MN2472A 中文名称 : 去甲槟榔次碱盐酸盐 纯度：99.49%

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

CAS No. : 6027-91-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  560.00
50 mg ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
6027-91-4
分子式
C6H10ClNO2
分子量
163.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
相关靶点
GABA Receptor
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
human GAT-1 [1] rat GAT-1 [1] rat GAT-2 [1] human GAT-3 [1] rat GAT-3 [1] human BGT-3 [1]
14 μM 39 μM 58 μM 119 μM 378 μM 1870 μM
体外研究 (In Vitro)

Guvacine hydrochloride 是 GABA 转运体的有效抑制剂，对 GABA 转运体的 IC50 分别为 14 μM (人 GAT-1)、39 μM (大鼠 GAT-1)、58 μM (大鼠 GAT-2)、119 μM (人 GAT-3)、378 μM  (大鼠 GAT-3) 和 1870 μM (人 BGT-3) 具有一定的选择性 [1]。
Guvacine 对 hBGT-1 的亲和力较低（IC50>1 mm) [1]。
Guvacine hydrochloride 是一种有效的 GABA 摄取抑制剂，但不抑制非钠依赖性 GABA 结合，作为 GABA 受体激动剂是弱的或无活性的 [2]。
Guvacine 对 GABA 和 β-alanine 摄取的抑制作用在猫脊髓和大鼠大脑皮层的 IC50 分别为 23 μM、66 μM 和 8 μM、123 μM [3]。
参考文献

[1]. Borden LA, et al. Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, and NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1. Eur J Pharmacol. 1994 Oct 14;269(2):219-24.

[2]. Krogsgaard-Larsen P, et al. Structure-activity studies on the inhibition of GABA binding to rat brain membranes by muscimol and related compounds. J Neurochem. 1978 Jun;30(6):1377-82.

[3]. Lodge D, et al. Effects of the Areca nut constituents arecaidine and guvacine on the action of GABA in the cat central nervous system. Brain Res. 1977 Nov 18;136(3):513-22.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
16 mg/mL (97.79 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
41.67 mg/mL (254.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.1125 mL 30.5623 mL 61.1247 mL
5 mM 1.2225 mL 6.1125 mL 12.2249 mL
10 mM 0.6112 mL 3.0562 mL 6.1125 mL
50 mM 0.1222 mL 0.6112 mL 1.2225 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.49%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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