010C0ρ0E03,010E0A03,010C0ρ0F02,010E0μ03,0D04
Cyclothiazide
目录号 : SJ-MX5196 纯度:99.76%

Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。

CAS No. : 2259-96-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  285.00
5 mg ¥  455.00
10 mg ¥  730.00
25 mg ¥  1485.00
50 mg ¥  2370.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  460.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2259-96-3
分子式
C14H16ClN3O4S2
分子量
389.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏,并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。

相关靶点
iGluR;GABA Receptor
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

Cyclothiazide (Compound CTZ) (0-1000 μM,4 秒) 在 GluR1-HEK 细胞中剂量依赖性地显著增强 AMPA 电流,在浓度为 100 μM 时使峰值 AMPA 电流增加 90 倍 (EC50 = 28 μM) [1]
Cyclothiazide (100 μM;0-150 秒) 可更快地抑制 GluR1-HEK 细胞中的脱敏 [1]
Cyclothiazide (30 μM) 可显著且可逆地增强啮齿动物神经元斑块对 kainate 的反应 [2]
Cyclothiazide (100 μM;240 秒) 完全阻断了 3 mM kainate 在啮齿动物神经元斑块中引起的脱敏作用 [2]
Cyclothiazide (100 μM;3 分钟) 在非洲爪蟾卵母细胞中强烈增强 AMPA 受体反应但对谷氨酸的反应作用较小 [3]
Cyclothiazide (100 μM) 通过亚基调节在 HEK293 中对谷氨酸产生快速脱敏作用细胞 [3]
Cyclothiazide (20-50 μM;1-2 小时) 在高浓度下可在啮齿动物海马神经元中短期内引发癫痫样活动 [4]

体内研究 (In Vivo)

Cyclothiazide (Compound CTZ) (1 M;脑室内注射;单剂量) 导致氨基甲酸酯麻醉大鼠自发性复发性癫痫样发作 [4]

参考文献

[1]. Fucile S, et al. Effects of cyclothiazide on GluR1/AMPA receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006;103(8):2943-2947.  

[2]. Patneau, D. K., et al., (1993). Hippocampal neurons exhibit cyclothiazide-sensitive rapidly desensitizing responses to kainate. The Journal of neuroscience: the official journal of the Society for Neuroscience, 13(8), 3496–3509.  

[3]. Partin, K. M., et al., (1993). Selective modulation of desensitization at AMPA versus kainate receptors by cyclothiazide and concanavalin A. Neuron, 11(6), 1069–1082. 

[4]. Qi, J., et al., (2006). Cyclothiazide induces robust epileptiform activity in rat hippocampal neurons both in vitro and in vivo. The Journal of physiology, 571(Pt 3), 605–618.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (200.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5649 mL 12.8245 mL 25.6489 mL
5 mM 0.5130 mL 2.5649 mL 5.1298 mL
10 mM 0.2565 mL 1.2824 mL 2.5649 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2565 mL 0.5130 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.76%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。