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Estrogen Receptor (ER)/ERR抑制剂

Estrogen Receptor (ER)/ERR抑制剂

Estrogen Receptor (ER)/ERR抑制剂相关产品(35)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0194 Chrysin 白杨素

Chrysin 主要来源于蜂蜜和蜂胶和 Passiflora caerulea ,是一种天然产物。Chrysin 是一种雌激素阻断剂,对人类多种癌细胞的增殖和侵袭有一定的抑制作用。

SJ-MN0209 Kaempferol 山奈酚

Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

SJ-MN2239 Coumestrol 香豆雌酚;拟雌内酯;考迈斯托醇

Coumestrol 是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症,神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制 ES2 细胞增殖的 IC50 值为 50 μM。

SJ-MH0078 Estradiol cypionate

Estradiol cypionate 是 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯,通过作用于雌激素受体而抑制 ET-1 合成。

SJ-MP0050 ARV-471

ARV-471 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 (PROTAC) 蛋白降解剂,专门靶向和降解雌激素受体 (ER)。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

SJ-MX4997 Camizestrant 卡米泽司特

Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂,是新一代口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2- 乳腺癌的相关研究,它既能抑制 ERα 驱动的肿瘤细胞生长,又能导致 ERα 受体的降解。

SJ-MX5921 Elacestrant dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα ERβ IC50 值分别为 48 和 870 nM。

SJ-MN0831 (±)-Equol (±)-雌马酚

 (±)-Equol 是 Equol 的外消旋体。(±)-Equol 对 ERαERβEC50 分别为 200 和 74 nM。Equol 是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

SJ-MN2579 Isourecumenol 异莪术烯醇

Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。

SJ-MX4657A Endoxifen

Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。

SJ-MN0753 Tracheloside 络石苷 Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的药物。
SJ-MN0368 Kaempferide 山奈素

Kaempferide 是具有口服活性的可以从 Hippophae rhamnoides L 中分离得到的黄酮醇。Kaempferide 有抗癌、抗炎症、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压和神经保护等活性。Kaempferide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kaempferide 通过抗氧化来促进成骨,可以用于骨质疏松的研究。

SJ-MX3915 H3B-5942 H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4370 Endoxifen (Z-isomer) Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
SJ-MX4499 Endoxifen Z-isomer hydrochloride Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride 是最重要的 Tamoxifen 代谢产物, 诱导在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen 抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50 值为 1.6μM。
SJ-MX4657 Endoxifen hydrochloride 因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
SJ-MX5921A Elacestrant

Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。

SJ-MX5890 GSK5182 GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
SJ-MX6104 Endoxifen (E-isomer) Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是 Endoxifen 的 E-异构体,是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素作用。
SJ-MP0065 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。