ARV-471 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 (PROTAC) 蛋白降解剂，专门靶向和降解雌激素受体 (ER)。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
| Cas No. |
2229711-68-4
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| 分子式 |
C45H49N5O4
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| 分子量 |
723.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
ARV-471 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 (PROTAC) 蛋白降解剂，专门靶向和降解雌激素受体 (ER)。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；PROTACs
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling |
| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
DC50: 2 nM (Estrogen receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ARV-471 (10 和 100 nM；3 天) 可增加表达 ESR1 Y537S 突变的 MCF7 细胞中的 MHC-I 表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vepdegestrant (每日 3-30 mpk；口服) 可抑制 Estradiol 依赖性 MCF7 异种移植瘤中的肿瘤生长，并减少肿瘤 ER 蛋白 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (69.07 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3814 mL | 6.9070 mL | 13.8141 mL | |
| 5 mM | 0.2763 mL | 1.3814 mL | 2.7628 mL | |
| 10 mM | 0.1381 mL | 0.6907 mL | 1.3814 mL | |
| 50 mM | 0.0276 mL | 0.1381 mL | 0.2763 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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