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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0365 | SIS3 | SIS3 盐酸盐 |
SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。 |
| SJ-MX0684 | Pirfenidone | 吡非尼酮；哌非尼酮 |
Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。 |
| SJ-MN0062 | Halofuginone | 常山酮 |
Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MX0365A | SIS3 free base |
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。 |
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| SJ-MN1768 | Chebulinic acid | 诃子林鞣酸 |
Chebulinic acid 是一个天然的 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。 |
| SJ-MN5080 | Fusaric acid | 萎蔫酸 |
Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。 |
| SJ-MN1334 | Oxymatrine | 氧化苦参碱 |
Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-beta/Smad 通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制、降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1298 | Ligustroflavone | 女贞苷 |
Ligustroflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Ligustroflavone 可以从 Ligustrum lucidum 中提取。Ligustroflavone 拮抗钙敏感受体 (CaSR)、抑制 RIPK1/RIPK3/MLKL 通路，以及下调 TGF-β/Smad 信号传导。Ligustroflavone 调节钙代谢、保护骨组织、减轻脑缺血损伤和抑制肝纤维化。Ligustroflavone 可用于糖尿病性骨质疏松、缺血性中风和肝纤维化的研究。 |
| SJ-MN0062A | Halofuginone hydrobromide | 常山酮溴酸盐 |
Halofuginone (RU-19110) hydrobromide，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromide 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromide 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromide 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MN2904 | Poricoic acid A | 茯苓新酸A |
Poricoic acid A 可从茯苓中分离得到。Poricoic acid A 是一种口服抗肿瘤药物。Poricoic acid A 通过调节 Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强褪黑素对急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 转变的抑制作用。Poricoic acid A 还通过激活 AMPK 和抑制 Smad3 来减轻肾纤维化中成纤维细胞的活化和异常的细胞外基质重塑。Poricoic acid A 与褪黑素联合使用可显著降低大鼠模型中血清肌酐和尿素水平的升高幅度。Poricoic acid A 与褪黑激素联合作用，在 IRI 啮齿动物模型中，通过调节 NF-κB 和 Nrf2 来减轻氧化应激和炎症，从而改善肾脏纤维化和足细胞损伤。
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| SJ-MX8069 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 新己醇 |
3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。 |
| SJ-MX3631 | R-268712 |
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。 |
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| SJ-BA1135 | Ponsegromab |
Ponsegromab (Anti-GDF15 / MIC-1; PF 06946860) 是一种有效的、选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止 GDF15 与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。庞塞格罗单抗可用于癌症研究。 |
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| SJ-MX10762 | Lobeglitazone sulfate | 洛贝格列酮硫酸盐 |
Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂，对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。 |
| SJ-MX10762A | Lobeglitazone | 洛贝格列酮 |
Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 是口服有效的 PPAR 的激动剂，对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。 |
| SJ-MX1246 | EMT inhibitor-1 |
EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX12101 | DGM | DGM 是 TGF-β1/Smad 信号通路抑制剂，具有显著的抗纤维化作用，可用于特发性肺纤维化 (IPF) 和 EMT 相关疾病的研究。DGM 能够抑制肺泡上皮细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程，并通过减轻肺部炎症、改善肺功能及减少细胞外基质 (ECM) 重塑，在体内减缓肺纤维化的发展。 | |
| SJ-MX4399 | Hydrochlorothiazide | 氢氯噻嗪 |
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX6364 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂，在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值，其IC50为0.79 nM，选择性为MAP4K4的2000倍。 | |
| SJ-BP0311 | Disitertide diammonium | 地司特泰 | Disitertide diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 |
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