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Sigma Receptor拮抗剂

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1206A BD-1047 dihydrobromide

BD-1047 dihydrobromide 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。
SJ-MX4664 S1RA

S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
SJ-MX10757 Opipramol 奥匹哌醇

Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
SJ-MX10427 Sigma-1 receptor antagonist 1

Sigma-1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki 为 1.06 nM)。Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 分别为 0.142 nM 和 0.812 nM。Blonanserin 对肾上腺素 α1 和多巴胺 D1 亲和力很弱。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
SJ-MX4828 BD1063 dhydrochloride BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一种有效的选择性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗剂，对应的Ki值为4.43 nM。
SJ-MX6163 WQ1 WQ1 是一种高亲和力和选择性的σ1受体（σ1 receptor）拮抗剂，对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80。WQ1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4664A S1RA hydrochloride S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
SJ-MX5587 Rimcazole dihydrochloride Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱可卡因诱导的运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。
SJ-MX6885 NE-100 hydrochloride NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
SJ-MX5796 BMY-14802 hydrochloride BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂，IC50 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。
SJ-MX5796A BMY 14802 BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
SJ-MX9201 DuP 734 DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
SJ-MX10265 Sigma-1 receptor antagonist 3 Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
SJ-MX10266 Sigma-1 receptor antagonist 2 Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
SJ-MX10310 IPAG IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂，pKi 为 4.3[1]。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)
SJ-MX10358 EST64454 hydrochloride EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
SJ-MX7495 CT1812 CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
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