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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2273 | G15 |
G15 是一种高亲和力、选择性的 G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂，Ki 值为 20 nM。G15 在浓度高达 10 μM 时，对 ERα 和 ERβ 也没有亲和力。 |
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| SJ-MX2274 | AZD9496 |
AZD9496 是有效，选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力，IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。 |
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| SJ-MX1909 | XCT-790 |
XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。 |
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| SJ-MX1929 | Raloxifene hydrochloride | 盐酸雷洛昔芬 |
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。 |
| SJ-MX1329 | GDC-9545 |
GDC-9545 (Giredestrant) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。GDC-9545 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。GDC-9545 具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0105 | Fulvestrant | 氟维司琼 |
Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，其能以可逆方式与雌激素受体结合，无细胞试验中 IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。 |
| SJ-MX3906 | PHTPP |
PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。 |
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| SJ-MX4223 | PROTAC ERRα ligand 2 |
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂，对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。 |
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| SJ-MX5973 | Enclomiphene citrate | 恩氯米芬柠檬酸盐 |
Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 (estrogen receptor) 拮抗剂，具有抗雌激素作用。Enclomiphene citrate 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。 |
| SJ-MX4973 | Amcenestrant |
Amcenestrant (SAR439859) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Amcenestrant 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。Amcenestrant 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。 |
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| SJ-MX5332 | 4-Chlorophenylacetic acid | 4-氯苯乙酸 |
4-Chlorophenylacetic acid 是一种卤代苯乙酸衍生物。4-Chlorophenylacetic acid 是一种强效的芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，能够拮抗雌激素 (estrogen) 信号传导。4-Chlorophenylacetic acid 可以为假单胞菌属菌株 CBS3 提供碳和能量。4-Chlorophenylacetic acid 可有效对抗雌激素诱导的乳腺肿瘤形成。 |
| SJ-MX4595 | Avobenzone | 阿伏苯宗 |
Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物，是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物，直接与雌激素受体 β 结合，起到雌激素 (estrogen) 激动剂的作用。 |
| SJ-MX5378 | ERRα antagonist-1 | ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。 | |
| SJ-MX5400 | 4,4'-Iminodiphenol | 4-Propionamidophenol (compound 4a) 是一种基于二苯胺骨架的无活性雌激素受体配体。 | |
| SJ-MX6443 | (Rac)-Acolbifene | (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。 | |
| SJ-MX5838 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |
| SJ-MX5838A | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |
| SJ-MN4916 | Glicoricone | Glicoricone 是一种从甘草中分离出来的酚类化合物。Glicoricone 是单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，IC50 为 140 μM。Glicoricone 可与雌激素受体 (ER) 结合并显示出雌激素拮抗剂活性。 | |
| SJ-MX5268 | Prochloraz | 咪鲜胺 | Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂，可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 （IC50 分别是25 μM和4 μM），并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。 |
| SJ-MX3729 | GDC-0927 |
GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。 |
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