XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。
| Cas No. |
725247-18-7
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| 分子式 |
C23H13F9N4O3S
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| 分子量 |
596.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；Autophagy
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.37 µM (ERRα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
XCT-790 (0-40 µM；48 小时 和 72 小时) 呈剂量依赖性降低 MES-SA、MES-SA/DX5 和 HepG2 细胞的活力 [1]。 XCT-790 (10 µM；24 小时和 48 小时) 降低了 HepG2 和 R-HepG2 细胞系中 ERRα 的蛋白水平，并在 48 小时后维持这些降低的水平 [1]。 XCT-790 (10 µM；48 小时) 诱导两种细胞凋亡，其中 HepG2 比 R-HepG2 更敏感 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
XCT-790 (4 mg/kg；i.v.；每 3 天；为期 3 周；BALB/c 小鼠) 在裸鼠移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长和血管生成，诱导细胞凋亡，且不降低体重 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8 mg/mL (13.41 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6767 mL | 8.3834 mL | 16.7667 mL | |
| 5 mM | 0.3353 mL | 1.6767 mL | 3.3533 mL | |
| 10 mM | 0.1677 mL | 0.8383 mL | 1.6767 mL | |
| 50 mM | 0.0335 mL | 0.1677 mL | 0.3353 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
