Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 560.00 | |
| 1 mg | ¥ 900.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1980.00 |
| Cas No. |
1953133-47-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H31F5N4O
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| 分子量 |
522.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
ER [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GDC-9545 (Giredestrant) 是一种新型的内质网拮抗剂和临床候选药物，结合了理想的机制和临床前 DMPK 特性。Giredestrant 在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制 ER 信号和改进的 DMPK 谱的特殊组合而产生的 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (95.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9137 mL | 9.5685 mL | 19.1369 mL | |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9137 mL | 3.8274 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9137 mL | |
| 50 mM | 0.0383 mL | 0.1914 mL | 0.3827 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
