Amcenestrant (SAR439859) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Amcenestrant 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。Amcenestrant 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
| Cas No. |
2114339-57-8
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| 分子式 |
C31H30Cl2FNO3
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| 分子量 |
554.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Amcenestrant (SAR439859) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Amcenestrant 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。Amcenestrant 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 0.2 nM (ERα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SAR439859 (compound 43d) 对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物具有很强的体内抗肿瘤活性，包括带有 ERα 突变的模型 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SAR439859 (compound 43d; p.o.; 2.5-25 mg/kg; twice daily for 30 days) 在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出明显的肿瘤生长抑制和肿瘤消退 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8035 mL | 9.0175 mL | 18.0349 mL | |
| 5 mM | 0.3607 mL | 1.8035 mL | 3.6070 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9017 mL | 1.8035 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1803 mL | 0.3607 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
