Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
| Cas No. |
82640-04-8
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| 分子式 |
C28H28ClNO4S
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| 分子量 |
510.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；Autophagy
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
内分泌；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
estrogen receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Raloxifene hydrochloride 在纳摩尔浓度下作为完全激动剂激活 TGF beta 3 启动子，在瞬时转染实验中，Raloxifene hydrochloride 作为纯雌激素拮抗剂抑制含卵黄蛋白原启动子元件的雌激素反应 [1]。 Raloxifene hydrochloride (0-80 μM；48 小时) 显著降低小鼠乳腺癌 BJMC3879luc2 细胞活力，以浓度方式影响 BJMC3879luc2 细胞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Raloxifene hydrochloride (皮下植入；18 或 27 mg/kg；每天一次；6 周) 显著抑制小鼠肿瘤体积，此外，淋巴结转移的多样性也显著降低 [2]。 Raloxifene hydrochloride (0.1 mg/kg-10 mg/kg；5 周；口服) 增加股骨远端和胫骨近端骨密度。它能降低去卵巢大鼠血清胆固醇，ED50 为 0.2 mg/kg [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (196.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9606 mL | 9.8032 mL | 19.6063 mL | |
| 5 mM | 0.3921 mL | 1.9606 mL | 3.9213 mL | |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9803 mL | 1.9606 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1961 mL | 0.3921 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
