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Thyroid Hormone Receptor (THR)抑制剂

Thyroid Hormone Receptor (THR)抑制剂

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SJ-MX3343 Propylthiouracil 丙硫氧嘧啶

Propylthiouracil (6-n-Propylthiouracil) 是一种硫代酰胺类抗甲状腺剂,是一种具有口服活性甲状腺过氧化物酶和 1 型脱碘酶 (DIO1) 抑制剂。Propylthiouracil 可用于 Graves 病和甲状腺功能亢进症的研究。

SJ-MX12084 Debutyldronedarone hydrochloride Debutyldronedarone hydrochloride 是 Dronedarone 在体内经细胞色素 P450 酶和单胺氧化酶代谢后形成的主要循环代谢物,也是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 能抑制甲状腺激素 T3 与 TRα1 和 TRβ1 受体的结合,对 TRα1 的抑制率高达 77%,而对 TRβ1 的抑制率为 25%,显示出对 TRα1 的选择性。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
SJ-MX9982 TI17 TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
SJ-BP0715 (Glu2)-TRH (Glu2)-TRH 是促甲状腺激素释放激素(TRH)的一种代谢稳定型人工合成类似物,(Glu2)-TRH 是一种内源性三肽。(Glu2)-TRH 显著减弱 TRH 诱导的海马细胞外乙酰胆碱释放。(Glu2)-TRH 在中枢神经系统中表现出神经保护、抗抑郁和抗惊厥等活性。