| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MP0040 | GMB-475 |
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋,并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖,并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand ; 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand )。 |
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| SJ-MN0221 | Mollugin | 大叶茜草素 |
Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤,并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。 |
| SJ-MX2411 | Radotinib (IY-5511) | 雷多替尼;拉多替尼 |
Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂,IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。 |
| SJ-MX3458 | UF010 |
UF010 是一种有效的选择性 I 类 HADC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM 和 15.3 nM。比作用于其他 HDACs 选择性高 6 倍多 [1]。 |
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| SJ-MX4071 | Osunprotafib |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性,可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。 |
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| SJ-MN1167 | Anhydroicaritin | 脱水淫羊藿素 |
Anhydroicaritin 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Anhydroicaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。 |
| SJ-MN1186 | Pentagalloylglucose | 1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖 |
Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物,也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 抑制 UBE2T 介导的 p53 泛素化,上调 p53 表达,下调胰腺癌类器官中的 RRM1/RRM2 表达。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN1371 | Swertiamarin | 獐牙菜苦苷 |
Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物,具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMP 和 NF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。 |
| SJ-MN4187 | Pentadecanoic acid |
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导,诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期,并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低,此外 RNA-seq 研究表明,c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。 |
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| SJ-MN3461 | 6-Demethoxytangeretin | 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤 |
6-Demethoxytangeretin 是从柑橘 (Citrus depressa) 中分离的黄酮。6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 在海马神经元中可促进 CRE 介导的转录。 |
| SJ-MN1229 | Icariside I | 淫羊藿次苷I |
Icariside I 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP 或 Nigericin 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。 |
| SJ-MN0948 | Hispidin |
Hispidin 是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,也是一种 PKC 抑制剂,IC50 值为 2 μM。Hispidin 能抑制 β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内肽酶 (PE),IC50 值分别为 4.9 μM 和 16 μM。Hispidin 具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。 |
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| SJ-MN0833 | Lentinan | 香菇多糖 |
Lentinan 是从香菇中提取的具有口服有效的、生物相容性的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。Lentinan 具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、降血脂等生物活性。 |
| SJ-BP0342 | BPC 157 |
BPC 157 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。 |
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| SJ-MX1430A | Tropisetron | 托烷司琼 |
Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki 为 5.3 nM),同时也是一种强效且选择性的 α7 烟碱部分激动剂 (EC50 为 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制 p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制 IL-2 基因转录和受刺激 T 细胞中的 IL-2 合成。Tropisetron 可抑制 NFAT 和 AP-1 与 DNA 的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。 |
| SJ-BP0668 | pJAK2(1001–1013) | pJAK2(1001–1013) 是一种 SOCS1/3 拮抗剂,通过抑制 SOCS 蛋白的负调节作用,增强了 JAK/STAT 信号通路,从而在抗病毒免疫反应中发挥积极作用。 | |
| SJ-BP0668A | pJAK2(1001–1013) TFA | pJAK2(1001–1013) TFA 是一种 SOCS1/3 拮抗剂,通过抑制 SOCS 蛋白的负调节作用,增强了 JAK/STAT 信号通路,从而在抗病毒免疫反应中发挥积极作用。 | |
| SJ-BP0342A | BPC 157 acetate | BPC 157 acetate 源自胃源性内源性肽 BPC 的片段,具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 可广泛用于炎症性肠病、多发性硬化、创伤修复及血管生成机制研究。 |