Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki 为 5.3 nM)，同时也是一种强效且选择性的 α7 烟碱部分激动剂 (EC50 为 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制 p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制 IL-2 基因转录和受刺激 T 细胞中的 IL-2 合成。Tropisetron 可抑制 NFAT 和 AP-1 与 DNA 的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。
| Cas No. |
89565-68-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H20N2O2
|
|||||
| 分子量 |
284.35
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki 为 5.3 nM)，同时也是一种强效且选择性的 α7 烟碱部分激动剂 (EC50 为 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制 p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制 IL-2 基因转录和受刺激 T 细胞中的 IL-2 合成。Tropisetron 可抑制 NFAT 和 AP-1 与 DNA 的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；nAChR；p38 MAPK；NF-κB；AP-1；Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)；JAK
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；MAPK Signaling Pathway；NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
| 应用领域 |
神经科学；免疫/炎症；肿瘤
|
| IC50 & Target |
Ki: 5.3 nM (5-HT3R) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tropisetron (10-50 μg/mL；72 小时) 在人外周 T 细胞中抑制 T 细胞的活化 [2]。 Tropisetron (10-50 μg/mL；30 分钟) 在 Jurkat 细胞中抑制 NFAT、AP-1 和 NF-κB 的激活以及 IL-2 的产生 [2]。 Tropisetron (1-50 μg/mL；4 小时) 在 LPS 处理的人单核细胞中降低 p38 MAPK 磷酸化水平 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tropisetron (2.5-7.5 mg/kg；i.p.；5 天) 在 CTX 诱导的出血性膀胱炎大鼠模型中具有改善作用 [4]。 Tropisetron (5-10 mg/kg；i.p.；10-22 天) 在肺癌小鼠模型中具有抗肿瘤的作用 [5]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (35.16 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5168 mL | 17.5840 mL | 35.1679 mL | |
| 5 mM | 0.7034 mL | 3.5168 mL | 7.0336 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7584 mL | 3.5168 mL | |
| 50 mM | 0.0703 mL | 0.3517 mL | 0.7034 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号