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5-HT Receptor拮抗剂

5-HT Receptor拮抗剂

5-HT Receptor拮抗剂相关产品(171)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0452 Puerarin (Kakonein) 葛根素

Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮类天然产物,是 5-HT2C 受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路,进而导致脂肪吸收减少。Puerarin (Kakonein) 也具有抗癌功效。

SJ-MN0904 Gamma-Mangostin

Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MN0606 Rotundine 罗通定

Rotundine 是多巴胺 D1D2 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。

SJ-MX2119 Ziprasidone hydrochloride 盐酸齐拉西酮

Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MX1316 Cyproheptadine hydrochloride 盐酸赛庚啶

Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

SJ-MX1371 Thioridazine hydrochloride 盐酸硫利达嗪

Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

SJ-MX1402 Metoclopramide 胃复安

Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

SJ-MX1461 Ramosetron hydrochloride 盐酸雷莫司琼

Ramosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,能改善恶劣情绪、活动干扰和对食物的回避。Ramosetron hydrochloride 有望用于腹泻型肠易激综合症方面的研究。

SJ-MX1482 Flopropione 夫洛丙酮

Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

SJ-MX1530 Trazodone 曲唑酮

Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。

SJ-MX1533 PNU 282987

PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。

SJ-MN0701 Paliperidone 9-羟基利培酮

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。

SJ-MX4683 WAY-100635

WAY-100635 是一种有效的 5-HT1A 受体沉默拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的 5-HT1A 受体。由于 WAY-100635 对 5-HT1A 的选择性是其他 5-HT 亚型的 100 倍,因此通常用于检测 5-HT1A 受体的分布和功能然而,WAY-100635 也被证明在多巴胺 D4 受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。 

SJ-MX1364 Perphenazine 奋乃静

Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

SJ-MX1474 Loxapine succinate 琥珀酸洛沙平

Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺 (dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性,抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。

SJ-MX1434 Mirtazapine 米氮平

Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT25-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

SJ-MX1796 Amisulpride 氨磺必利

Amisulpride 是一种多巴胺 D2D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

SJ-MX2780 Asenapine maleate 阿塞那平马来酸盐

Asenapine maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

SJ-MX1316A Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。