RS-127445 (RS 127445；RS127445) 是一种新型的、有效的、选择性的、口服生物可用的 5-HT2B 受体拮抗剂，具有重要的生物活性。它抑制 5-HT2B 的 pKi 为 9.5，pIC50 为 10.4，对 5-HT2B 的选择性是其他 5-HT 受体的高 1000 倍。
| Cas No. |
199864-87-4
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| 分子式 |
C17H16FN3
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| 分子量 |
281.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
RS-127445 (RS 127445；RS127445) 是一种新型的、有效的、选择性的、口服生物可用的 5-HT2B 受体拮抗剂，具有重要的生物活性。它抑制 5-HT2B 的 pKi 为 9.5，pIC50 为 10.4，对 5-HT2B 的选择性是其他 5-HT 受体的高 1000 倍。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
pKi: 9.5 (5-HT2B Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RS-127445 对 5-HT2B 受体具有纳摩尔亲和力 (pKi 9.5)，与许多其他受体和离子通道结合位点相比，RS-127445 对该受体具有 1000 倍的选择性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，RS-127445 通过口服或腹腔注射途径的生物利用度分别为 14% 和 60%。RS-127445 (5 mg/kg) 经口服、腹腔和静脉三种途径给药给鼠，产生的血浆浓度预计可使可及的 5-HT2B 受体完全饱和至少 4 小时。血浆浓度可迅速达到峰值，在静脉和腹腔内给药后 (0.08 小时) 和口服给药后 (0.25 小时) 测量的第一个时间点发现最高浓度。RS-127445 从血浆中清除，估计终端消除半衰期约为 1.7 小时。口服和腹腔给药 RS-127445 的生物利用度约为静脉给药的 14% 和 62%。RS-127445 约 60% 的腹腔注射剂量和 14% 的口服剂量 (5 mg/kg) 具有生物利用度 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (355.45 mM) 45℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5545 mL | 17.7727 mL | 35.5454 mL | |
| 5 mM | 0.7109 mL | 3.5545 mL | 7.1091 mL | |
| 10 mM | 0.3555 mL | 1.7773 mL | 3.5545 mL | |
| 50 mM | 0.0711 mL | 0.3555 mL | 0.7109 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
