01081δ0101,010E0601,0D04,0D05
Trazodone hydrochloride
目录号 : SJ-MX1530A 别名 : AF-1161; AF 1161; AF1161 中文名称 : 盐酸曲唑酮 纯度:98.50%

Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。

CAS No. : 25332-39-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  300.00
100 mg ¥  420.00
500 mg ¥  560.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
25332-39-2
分子式
C19H23Cl2N5O
分子量
408.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。

相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学;干细胞
IC50 & Target

5-HT Receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

Trazodone (1 nM–10 μM, 24 小时 or 72 小时) 通过抑制 NF-κB、p38 MAPK 和 JNK 等关键信号通路,减少了神经炎症标志物的表达,具有神经保护作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

Trazodone (40 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 9 周) 在 tau 蛋白病 rTg4510 小鼠模型中减少了神经炎症的关键细胞成分及相关蛋白的表达,具有抗神经炎症的作用 [3]
Trazodone 通过静脉注射 (8 mg/kg) 和口服给药 (8.26 mg/kg) 在狗体内进行药代动力学实验,Trazodone 在狗体内表现出较高的生物利用度、适中的血浆浓度和稳定的消除半衰期。口服给药后,Trazodone 的平均绝对生物利用度为 84.6 %,消除半衰期约为 T1/2 = 166 分钟。口服后最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.3 μg/mL,达到最大血浆浓度 (Tmax) 的时间为 445 分钟。静脉注射后的消除半衰期为 T1/2 = 169 分钟 [4]

参考文献

[1]. Haria, M., A. Fitton, and D. McTavish, Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutic use in depression and therapeutic potential in other disorders. Drugs Aging, 1994. 4(4): p. 331-55.

[2]. Daniele S, et al. Trazodone treatment protects neuronal-like cells from inflammatory insult by inhibiting NF-κB, p38 and JNK. Cell Signal. 2015 Aug;27(8):1609-29. 

[3]. de Oliveira P, et al. Improved Sleep, Memory, and Cellular Pathological Features of Tauopathy, Including the NLRP3 Inflammasome, after Chronic Administration of Trazodone in rTg4510 Mice. J Neurosci. 2022 Apr 20;42(16):3494-3509. 

[4]. Jay AR, Krotscheck U, Parsley E, Benson L, Kravitz A, Mulligan A, Silva J, Mohammed H, Schwark WS. Pharmacokinetics, bioavailability, and hemodynamic effects of trazodone after intravenous and oral administration of a single dose to dogs. Am J Vet Res. 2013 Nov;74(11):1450-6. 

 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
16.67 mg/mL (40.83 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
16.67 mg/mL (40.83 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4491 mL 12.2453 mL 24.4906 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4491 mL 4.8981 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2245 mL 2.4491 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4898 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.50%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。