SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX9126-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX9126-5 mg 5 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX9126-10 mg 10 mg | ¥ 860.00 | |
| SJ-MX9126-25 mg 25 mg | 咨询 |
| Cas No. |
180084-26-8
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| 分子式 |
C32H33ClN4O3
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| 分子量 |
557.08
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
防潮 |
| 生物活性 |
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-224289 hydrochloride 具有特异的毒素阻断能力，不抑制 Cho1p [1]。 SB-224289 hydrochloride (100 μM-25 μM) 在产生 Pap-A 抗性方面表现出一致的功效 [1]。 SB-224289 hydrochloride 不直接抑制 PS 合酶 [1]。 SB-224289 hydrochloride 无法保护野生型细胞免受 KF 的侵害，但 SB-224289 hydrochloride 能够提供针对 TPap-A 的保护 [1]。 SB-224289 hydrochloride 对人类克隆的 5-HT1B 受体的 pKi 为 8，比密切相关的 5-HT1D 受体和一系列其他受体显示出超过 80 倍的选择性 [2]。 SB-224289 hydrochloride 是一种有效的拮抗剂，pEC50 为 7.9 [2]。 SB-224289 hydrochloride 在 5-HT 浓度响应曲线中引起平行右移，pA2 为 8.4 [2]。 SB-224289 hydrochloride (100 nM 和 1 μM) 还显著增加电刺激的豚鼠大脑皮层切片中的 [3H]-5HT 释放 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SB-224289 hydrochloride 是一种有效的拮抗剂，在 SKF-99101 诱导的豚鼠体温过低中，口服 ED50 为 3.6 mg/kg [2]。 SB-224289 hydrochloride (4 mg/kg；口服) 逆转舒马普坦诱导的 5-HT 释放抑制，也是一种有效的体内末端 5-HT 自身受体拮抗剂 [2]。 SB-224289 hydrochloride (2-16 mg/kg；口服) 不会增加豚鼠额叶皮质中的 5-HT 水平，然而，SB-224289 hydrochloride (4 mg/kg；口服) 导致豚鼠齿状回中 5-HT 水平显著升高 [2]。 SB-224289 hydrochloride (SB 224289) 单独使用或与可卡因结合使用可增加焦虑样行为 [3]。 SB-224289 hydrochloride 显著降低可卡因处理大鼠的运动活动量 [3]。 SB-224289 hydrochloride 处理的动物在角落里的时间明显长于用载体处理的动物 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8.33 mg/mL (14.95 mM) 超声 (<60℃)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7951 mL | 8.9754 mL | 17.9507 mL | |
| 5 mM | 0.3590 mL | 1.7951 mL | 3.5901 mL | |
| 10 mM | 0.1795 mL | 0.8975 mL | 1.7951 mL | |
| 50 mM | 0.0359 mL | 0.1795 mL | 0.3590 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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