Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 310.00 | |
| 1 g | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
132539-06-1
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| 分子式 |
C17H20N4S
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| 分子量 |
312.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Adrenergic Receptor；Apoptosis；Autophagy；Dopamine Receptor；mAChR；Mitophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Olanzapine、GABAA 和苯二氮卓 (BZD) 与 β-肾上腺素能受体结合较弱 (Ki>10 μM) [1][2]。 Olanzapine 诱导人 SH-SY5Y 神经细胞系自噬 [3]。 Olanzapine (1-100 μM；血清饥饿 144 小时) 对胶质母细胞瘤细胞系和胶质瘤干细胞样细胞具有显著的抗增殖作用 [4]。 Olanzapine 还增强替莫唑胺 Temozolomide 对胶质母细胞瘤细胞系的抗肿瘤活性 [4]。 Olanzapine 诱导胶质母细胞瘤细胞系的凋亡和坏死 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Olanzapine (0.75、1.5 和 3 mg/kg；口服；35 天) 可以影响小鼠的体重和宫周脂肪量，以及胰岛素、非酯化脂肪酸、甘油三酯和葡萄糖水平 [5]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (198.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2007 mL | 16.0036 mL | 32.0072 mL | |
| 5 mM | 0.6401 mL | 3.2007 mL | 6.4014 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6004 mL | 3.2007 mL | |
| 50 mM | 0.0640 mL | 0.3201 mL | 0.6401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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