mGluR抑制剂 - 山东思科捷生物技术有限公司

mGluR抑制剂

mGluR抑制剂相关产品（12）

货号	产品名	产品描述
SJ-MX4619	Basimglurant	Basimglurant (RG7090; CTEP derivative) 是高效、选择性有口服活性的 mGlu5 负变构调节剂，Kd 值为 1.1 nM。
SJ-MX6679	FITM	FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。
SJ-MX7203	Auglurant	Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
SJ-MX6939	JNJ-46281222	JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
SJ-BP0549	CALP1	CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
SJ-BP0549A	CALP1 TFA	CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 μM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 μM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
SJ-MX8929	FTIDC	FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
SJ-MX9034	LY487379	LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激 [35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
SJ-MX9101	BMT-145027	BMT-145027 是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50 值为 47 nM。
SJ-MX9137	HTL14242	HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
SJ-MX9191	ML289	ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
SJ-MX11470	AZD 9272	AZD 9272 是一种高选择性、可透过血脑屏障的 mGluR5 负向变构拮抗剂，抑制 DHPG 或谷氨酸诱导的 mGluR5 信号，人源 mGluR5 IC₅₀ ≈ 7.6 nM，大鼠 mGluR5 IC₅₀ ≈ 2.6 nM。AZD 9272 的选择性比其他 mGlu 受体高出 3900 倍以上。