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IKK抑制剂

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IKK抑制剂相关产品（53）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。
SJ-MX0363 BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。   
SJ-MX1147 IMD-0354

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
SJ-MX0708 Amlexanox (AA-673) 氨来占诺

Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox) 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IIKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
SJ-MX3335 SC-514

SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂，IC50=11.2 μM，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
SJ-MX4583 MRT67307

MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX5372 MLN120B

MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
SJ-MX3545 AZD3264

AZD3264 (AZD-3264; AZD 3264) 是一种 IkB 激酶 IKK2 的新型有效抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性。
SJ-MX3310 TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2  是一种新型的有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX2725 Desmethoxyyangonin 去甲氧基醉椒素

Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC50: 0.123  µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3 和 IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。
SJ-MX1158 IMD-0560

IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂，可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。
SJ-MX3280 LY2409881 trihydrochloride

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活，并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡，其作用呈浓度和时间依赖性。
SJ-MX0610 BMS-345541

BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
SJ-MX0718 BAY-985

BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
SJ-MX1479 Oxaprozin 奥沙普秦

Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
SJ-MX0609 TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1)

TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂，对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
SJ-MX0337 TPCA-1

TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4165 INH14

INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.975 和 3.598 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
SJ-MX0426 GSK8612

GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
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