BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 700.00 | |
| 1 mg | ¥ 1120.00 | |
| 5 mg | ¥ 2520.00 | |
| 10 mg | ¥ 3720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 3100.00 |
| Cas No. |
2409479-29-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H30F3N9O
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| 分子量 |
553.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IKK
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY-985 可抑制 FLT3、RSK4、DRAK1 和 ULK1，IC50 分别为 123、276、311 和 7930 nM [1]。 BAY-985 可抑制干扰素调节因子 3 (IRF3) 的细胞磷酸化，IC50 为 74 nM [1]。 BAY-985 在细胞机制测定中具有活性，在一些癌细胞系中显示出抗增殖活性，对 SK-MEL2 (NRAS 和 TP53 突变) 和 ACHN (CDKN2A 突变) 细胞的 IC50 分别为 900 和 7260 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAY-985 (200 mg/kg；p.o.；一日两次；111 天) 在 小鼠 SK-MEL-2 人黑色素瘤异种移植模型中显示出较弱的抗肿瘤功效 [1]。 BAY-985 具有高清除率 (CLb=4.0 L/h/kg；ca. 95% 肝脏提取率)、稳态分布容积大 (Vss=2.9 L/kg) 和较短的终末半衰期 (t1/2 =0.79 小时) [1]。 将 BAY-985 注射到小鼠膝关节内，能够通过 NF-κB 信号通路减轻骨关节炎相关的软骨退化和痛觉过敏 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8064 mL | 9.0321 mL | 18.0642 mL | |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8064 mL | 3.6128 mL | |
| 10 mM | 0.1806 mL | 0.9032 mL | 1.8064 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1806 mL | 0.3613 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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