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Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 350.00 | |
| 50 mg | ¥ 615.00 | |
| 100 mg | ¥ 750.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
68302-57-8
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| 分子式 |
C16H14N2O4
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| 分子量 |
298.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IKK |
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling |
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| 应用领域 |
代谢；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amlexanox 增加 3T3-L1 脂肪细胞中 Ser172 上 TBK1 的磷酸化，并阻断聚肌苷：聚胞苷酸 (poly I:C) 刺激的干扰素响应因子 3 (IRF3) 的磷酸化，该因子是 IKKε 和 TBK1 的假定底物 [1]。 在体外环境中，Amlexanox 有效抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白三烯，可能通过增加炎症细胞中的细胞内环 AMP 含量、膜稳定作用或抑制钙内流 [2]。 在原代骨髓衍生巨噬细胞 (BMM) 中，Amlexanox 抑制破骨细胞形成和骨吸收。 在分子水平上，Amlexanox 抑制 RANKL 诱导的核因子-κB (NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶 (MAPKs)、c-Fos 和 NFATc1 的激活。 Amlexanox 降低破骨细胞特异性基因的表达，包括 TRAP、MMP9、Cathepsin K 和 NFATc1 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Amlexanox (100 mg/kg, p.o.) 可预防和逆转饮食诱导的或遗传性肥胖，并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。 Amlexanox 还导致这些小鼠的脂肪组织质量显着减少，并增加循环脂联素。 Amlexanox (25 mg/kg) 显着提高了 DIO 小鼠的胰岛素敏感性，经过 4 周的治疗， Amlexanox 显着改善了葡萄糖水平 [1]。 Amlexanox (20 mg/kg) 增强 BMSCs 的成骨细胞分化。 在去卵巢 (OVX) 小鼠模型中，Amlexanox通过抑制破骨细胞活性来防止 OVX 诱导的骨质流失 [3]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Reilly SM, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-e improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21. [2]. Bell, J. AmLexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig, 2005. 25(9): p. 555-66. [3]. Zhang Y, et al. AmLexanox Suppresses Osteoclastogenesis and Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss. Sci Rep. 2015 Sep 4;5:13575. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL(201.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3524 mL | 16.7622 mL | 33.5244 mL | |
| 5 mM | 0.6705 mL | 3.3524 mL | 6.7049 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3524 mL | |
| 50 mM | 0.0670 mL | 0.3352 mL | 0.6705 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Reilly SM, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-e improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21.
[2]. Bell, J. AmLexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig, 2005. 25(9): p. 555-66.
[3]. Zhang Y, et al. AmLexanox Suppresses Osteoclastogenesis and Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss. Sci Rep. 2015 Sep 4;5:13575.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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