TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) - CAS:1893397-65-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1)

目录号 : SJ-MX0609 纯度：99.40%

TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂，对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。

CAS No. :1893397-65-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 710.00
5 mg	¥ 2120.00
10 mg	¥ 3390.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1893397-65-3

分子式

C₂₈H₃₁N₇O₃

分子量

513.59

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

IKK

作用通路

NF-κB Signaling

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
TBK1 ^[1]	IKKε ^[1]
1.0 nM	5.6 nM

体外研究 (In Vitro)

TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1；0.001-10 µM；24 或 96 小时) 促进 CD4⁺和 CD8⁺ T 细胞分泌 IL-2 和 IFN-γ，促进 Jurkat 人 T 细胞白血病细胞分泌 IL-2^[1]。

TBK1/IKKε-IN-1 能有效阻断 CT26 细胞球产生的免疫抑制性细胞因子，而对细胞无细胞毒性作用 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

TBK1/IKKε-IN-1 (40 mg/kg；p.o.；每日 1 次，持续 26 天) 具有良好的抗肿瘤活性，延长小鼠生存期，并在小鼠体内诱导 CT26 细胞的免疫记忆 ^[1]。

参考文献

[1]. Jenkins RW, et al. Ex Vivo Profiling of PD-1 Blockade Using Organotypic Tumor Spheroids. Cancer Discov. 2018 Feb;8(2):196-215.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (19.47 mM) 50 ℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9471 mL	9.7354 mL	19.4708 mL
	5 mM	0.3894 mL	1.9471 mL	3.8942 mL
	10 mM	0.1947 mL	0.9735 mL	1.9471 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1947 mL	0.3894 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。