TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂，对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
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| Cas No. |
1893397-65-3
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| 分子式 |
C28H31N7O3
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| 分子量 |
513.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂，对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 |
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| 相关靶点 |
IKK
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1；0.001-10 µM；24 或 96 小时) 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞分泌 IL-2 和 IFN-γ，促进 Jurkat 人 T 细胞白血病细胞分泌 IL-2 [1]。 TBK1/IKKε-IN-1 能有效阻断 CT26 细胞球产生的免疫抑制性细胞因子，而对细胞无细胞毒性作用 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
TBK1/IKKε-IN-1 (40 mg/kg；p.o.；每日 1 次，持续 26 天) 具有良好的抗肿瘤活性，延长小鼠生存期，并在小鼠体内诱导 CT26 细胞的免疫记忆 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (19.47 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9471 mL | 9.7354 mL | 19.4708 mL | |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9471 mL | 3.8942 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9735 mL | 1.9471 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
