TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、 DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 890.00 | |
| 50 mg | ¥ 2390.00 | |
| 100 mg | ¥ 3230.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
507475-17-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H10FN3O2S
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| 分子量 |
279.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、 DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IKK；STAT；Apoptosis
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TPCA-1 (0-2 μM) 以剂量和时间依赖性方式抑制由细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活。 TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平 [1]。 TPCA-1 增加了 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性 [1]。 TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 为 170 至 320 nM [2][3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
TPCA-1 (10 mg/kg；每天；腹腔注射) 抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长，并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用 [1]。 TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg；腹腔注射) 导致小鼠胶原蛋白诱导的关节炎 (CIA) 的严重程度呈剂量依赖性降低 [2]。 |
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| 参考文献 |
[2]. Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):373-81. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (200.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5805 mL | 17.9025 mL | 35.8051 mL | |
| 5 mM | 0.7161 mL | 3.5805 mL | 7.1610 mL | |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7903 mL | 3.5805 mL | |
| 50 mM | 0.0716 mL | 0.3581 mL | 0.7161 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):373-81.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
