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TPCA-1
目录号 : SJ-MX0337 别名 : GW683965; GW-683965; GW 683965; TPCA 1; TPCA1 纯度：98.54%

TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。

CAS No. : 507475-17-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  320.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  890.00
50 mg ¥  2390.00
100 mg ¥  3230.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
507475-17-4
分子式
C12H10FN3O2S
分子量
279.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
IKK；STAT；Apoptosis
作用通路
NF-κB Signaling；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50  
IKK-2 [1] STAT3 [1]
17.9 nM  
体外研究 (In Vitro)

TPCA-1 (0-2 μM) 以剂量和时间依赖性方式抑制由细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活 [1]。

TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平 [1]。

TPCA-1 增加了 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性 [1]。

TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 为 170 至 320 nM [2][3]。
体内研究 (In Vivo)

TPCA-1 (10 mg/kg；每天；腹腔注射) 抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长，并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用 [1]。

TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg；腹腔注射) 导致小鼠胶原蛋白诱导的关节炎 (CIA) 的严重程度呈剂量依赖性降低 [2]。
参考文献

[1]. Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29. 

[2]. Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflammatory cytokines and antigen-induced T cell Proliferation. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):373-81. 

[3]. Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
56 mg/mL (200.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5805 mL 17.9025 mL 35.8051 mL
5 mM 0.7161 mL 3.5805 mL 7.1610 mL
10 mM 0.3581 mL 1.7903 mL 3.5805 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3581 mL 0.7161 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.54%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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