SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂，IC50=11.2 μM，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
| Cas No. |
354812-17-2
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| 分子式 |
C9H8N2OS2
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| 分子量 |
224.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂，IC50=11.2 μM，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。 |
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| 相关靶点 |
IKK
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| 作用通路 |
NF-κB
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SC-514 抑制天然 IKK 复合物或重组人 IKK-1/IKK-2 异源二聚体，IC50 分别为 6.1±2.2 μM 和 2.7±0.7 μM。SC-514 对 IKK-2 的抑制是选择性的，可逆的，并且与 ATP 竞争。SC-514 以剂量依赖的方式抑制 IL-1β 诱导的类风湿性关节炎衍生的滑膜成纤维细胞中 NF-κb 依赖基因的转录。SC-514 抑制所有形式的重组人 IKK-2，包括 rhIKK-2 同型二聚体、rhIKK-1/rhIKK-2 异源二聚体，以及 rhIKK-2 的组成活性形式，IC50 值在 3-12 μM 范围内相当 [1]。 评价活性氧 (ROS) 诱导的 IKKβ 抑制剂是否增加黑色素瘤细胞对亚硝基脲的敏感性。首先评估 SC-514/Fotemustine 联合治疗对黑色素瘤细胞的反应。用 50 µM SC-514 和 Fotemustine 单独或联合治疗黑色素瘤细胞系 48 小时，并评估生长抑制作用。SC-514 联合治疗可显著增强所有黑色素瘤细胞系中 fotemustine 诱导的细胞毒性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SC-514 对急性炎症模型，即 LPS 诱导的大鼠血清 TNFα 生成有效。SC-514 对 TNFα 产生具有剂量依赖性的抑制作用，验证了 IKK-2 是体内潜在的抗炎药物靶点 [1]。 为了获得 SC-514 在癌细胞对 Fotemustine 反应中的作用的体内证据，使用了黑色素瘤的异种移植小鼠模型。植入 A375 或 G361 肿瘤的裸鼠，每天给予 25 mg/kg SC-514 和/或 25 mg/kg 福替莫司汀治疗，连续 13-15 天，监测肿瘤行为。福莫司汀与 SC-514 联合治疗显示出明显的联合效应，并可减小小鼠肿瘤的大小 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (200.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4583 mL | 22.2916 mL | 44.5831 mL | |
| 5 mM | 0.8917 mL | 4.4583 mL | 8.9166 mL | |
| 10 mM | 0.4458 mL | 2.2292 mL | 4.4583 mL | |
| 50 mM | 0.0892 mL | 0.4458 mL | 0.8917 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
