BAY 11-7082 - CAS:19542-67-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

BAY 11-7082

目录号 : SJ-MX0363 别名 : BAY 11-7821 纯度：99.87%

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D（GSDMD）孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。

CAS No. :19542-67-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	是否有货
10 mg	¥ 415.00
100 mg	¥ 2190.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

19542-67-7

分子式

C₁₀H₉NO₂S

分子量

207.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 1 年

4℃ 2 年

-20℃ 3个月

生物活性

相关靶点

IKK;Deubiquitinase;Autophagy;Apoptosis

作用通路

NF-κB Signaling;Cell Cycle/DNA Damage;Ubiquitin/Proteasome;Autophagy;Apoptosis

应用领域

肿瘤；免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

	IC50	IC50
NF-κB^[1][2]	USP7 ^[1][2]	USP21 ^[1][2]	Autophagy ^[1][2]
	0.19 μM	0.96 μM

体外研究 (In Vitro)

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 的抑制剂，能诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡，但对 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡却可以忽略不计。Bay 11-7082 快速有效地减少了 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合，并下调了由 NF-κB 调控的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性地抑制 Tax 诱导的人类 T 细胞系的 NF-κB 活性^[1]。

BAY 11-7082 可抑制 NF-κB 信号，它可通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外，BAY 11-7082 还通过与几种酪氨酸磷酸酶的催化半胱氨酸残基反应抑制这些酶^[2]。

BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活，诱导 HBL-1 细胞的死亡。BAY 11-7082 完全抑制 LPS 刺激和 IL-1 刺激的 IKKβ 激活环的磷酸化^[3]。

BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 的磷酸化而发挥作用，导致 NF-κB 减少并降低粘附分子的表达 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

BAY 11-7082（2.5 mg/kg 和 5 mg/kg;瘤内注射;每周两次，共 21 天）以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤的生长 ^[5]。

参考文献

[1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines andprimary adult T-cell leukemia cells. Blood. 2002 Sep 1;100(5):1828-1834.

[2]. Ritorto MS, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry. Nat Commun. 2014 Aug 27;5:4763.

[3]. Strickson S, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-437.

[4]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

[5]. Chen L , et al. BAY 11-7082, a nuclear factor-κB inhibitor, induces apoptosis and S phase arrest in gastriccancer cells. J Gastroenterol. 2014 May;49(5):864-74.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO	41 mg/mL (197.83 mM)
体外 (25°C）	H₂O	Insoluble

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8251 mL	24.1255 mL	48.2509 mL
	5 mM	0.9650 mL	4.8251 mL	9.6502 mL
	10 mM	0.4825 mL	2.4125 mL	4.8251 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方法和期限： -80°C 储存时，请在 12 个月内使用；-20°C 储存时，请在 3 个月内使用。请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效*。