BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。
| Cas No. |
19542-67-7
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| 分子式 |
C10H9NO2S
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| 分子量 |
207.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；Deubiquitinase；IKK；NF-κB
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 11-7082 是一种 NF-κB 的抑制剂，能诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡，但对 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡却可以忽略不计。Bay 11-7082 快速有效地减少了 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合，并下调了由 NF-κB 调控的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性地抑制 Tax 诱导的人类 T 细胞系的 NF-κB 活性 [1]。 BAY 11-7082 可抑制 NF-κB 信号，它可通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外，BAY 11-7082 还通过与几种酪氨酸磷酸酶的催化半胱氨酸残基反应抑制这些酶 [2]。 BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活，诱导 HBL-1 细胞的死亡。BAY 11-7082 完全抑制 LPS 刺激和 IL-1 刺激的 IKKβ 激活环的磷酸化 [3]。 BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 的磷酸化而发挥作用，导致 NF-κB 减少并降低粘附分子的表达 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg；瘤内注射；每周两次，共 21 天) 以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤的生长 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41 mg/mL (197.83 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8251 mL | 24.1255 mL | 48.2509 mL | |
| 5 mM | 0.9650 mL | 4.8251 mL | 9.6502 mL | |
| 10 mM | 0.4825 mL | 2.4125 mL | 4.8251 mL | |
| 50 mM | 0.0965 mL | 0.4825 mL | 0.9650 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
