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BAY 11-7082
目录号 : SJ-MX0363 别名 : BAY 11-7821 纯度:99.87%

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21(IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D(GSDMD)孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。

CAS No. :19542-67-7
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Cas No.:
19542-67-7
分子式:
C10H9NO2S
分子量:
207.25
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生物活性

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21(IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D(GSDMD)孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。

相关靶点

IKK;Deubiquitinase;Autophagy;Apoptosis

作用通路
NF-κB Signaling;Cell Cycle/DNA Damage;Ubiquitin/Proteasome;Autophagy;Apoptosis
应用领域

肿瘤;免疫/炎症;干细胞

IC50 & Target
  IC50 IC50  
NF-κB USP7 USP21 Autophagy
  0.19 μM 0.96 μM  

 

体外研究

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 的抑制剂,能诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡,但对 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡却可以忽略不计。Bay 11-7082 快速有效地减少了 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合,并下调了由 NF-κB 调控的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性地抑制 Tax 诱导的人类 T细胞系的NF-κB活性 [1]

BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号,最近显示它可通过与催化半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数测试的 E2 和 E3 连接酶。此外,BAY 11-7082 还通过与几种酪氨酸磷酸酶的催化半胱氨酸残基反应抑制这些酶。NSC 697923 最初被证明可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A [2]

BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活,诱导 HBL-1 细胞的死亡。BAY 11-7082 完全抑制 LPS 刺激和 IL-1 刺激的 IKKβ 激活环的磷酸化 [3]

BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 的磷酸化而发挥作用,导致 NF-κB 减少并降低粘附分子的表达 [4]

体内研究

BAY 11-7082(2.5 mg/kg和5 mg/kg;瘤内注射;每周两次,共21天)以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤的生长 [5]

参考文献

[1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines andprimary adult T-cell leukemia cells. Blood. 2002 Sep 1;100(5):1828-1834.

[2]. Ritorto MS, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry. Nat Commun. 2014 Aug 27;5:4763. 

[3]. Strickson S, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-437.

[4]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

[5]. Chen L , et al. BAY 11-7082, a nuclear factor-κB inhibitor, induces apoptosis and S phase arrest in gastriccancer cells. J Gastroenterol. 2014 May;49(5):864-74.

溶解度数据

体外(25°C) DMSO:
41 mg/mL (197.83 mM)
H2O:
Insoluble

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8251 mL 24.1255 mL 48.2509 mL
5 mM 0.9650 mL 4.8251 mL 9.6502 mL
10 mM 0.4825 mL 2.4125 mL 4.8251 mL
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限: -80°C 储存时,请在 12个月内使⽤;-20°C 储存时,请在3个月内使⽤。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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4:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。