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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0352 | VE-821 |
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，在无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 13 nM 和 26 nM，可抑制 DNA 损伤应答 (DDR) 激酶共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 以及与 ATM 和 Rad3 相关 (ATR)，在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡，并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性，并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。 |
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| SJ-MX0247 | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种有效的、特异性的 ATM 抑制剂，在无细胞试验中 Ki = 2.2 nM，IC50 = 12.9 nM，对 ATM 的选择性比对 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 高。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) 能够抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
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| SJ-MX0256 | KU-60019 |
KU-60019 是一种改进的 KU-55933 类似物，在无细胞试验中作用于 ATM，IC50 为 6.3 nM，作用于 ATM 比作用于 DNA-PK 和 ATR 的选择性分别高 270 和 1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。 |
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| SJ-MN0627 | Schisandrin B | 五味子乙素 |
Schisandrin B (γ-Schisandrin) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物，它是一种安全的 ATR 和 P-gp 抑制剂。Schisandrin B 被证明对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。 |
| SJ-MX0122 | Berzosertib (VE-822) |
Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂，Ki 值小于 0.2 nM，具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组，并增加持续性的 DNA 损伤。 |
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| SJ-MX0192 | AZD1390 |
AZD1390 是一种有效的、高度选择性的、口服生物利用的且可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。AZD1390 对 ATM 的选择性是对 PIKK 家族其他相关酶的 10000 倍以上，其具有良好的选择性。 |
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| SJ-MX0109A | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride |
Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。 |
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| SJ-MX0109B | Elimusertib (BAY-1895344) |
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM。Elimusertib (BAY-1895344) 还可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM。Elimusertib (BAY-1895344) 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。 |
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| SJ-MX0048 | Ceralasertib (AZD6738) |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的、选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。 |
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| SJ-MX0452 | AZD7648 |
AZD7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0361 | AZD0156 |
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 Ataxia Telangiectasia Mutated (ATM) 抑制剂， IC50 为 0.58 nM。ZD-0156 靶向并与 ATM 结合，从而抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0817 | Mirin |
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。 |
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| SJ-MX4482 | CGK733 |
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 选择性抑制剂，IC50 约为200 nM。CGK733 可用于癌症研究。 |
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| SJ-MX4489 | CP-466722 |
CP-466722 是一种特异性、可逆的的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对细胞内 PI3K、PI3K 样蛋白激酶 (PIKK) 或 Abl 激酶无抑制作用。CP-466722 抑制细胞 ATM 依赖的磷酸化和 ATM 功能的中断导致特征性细胞周期检查点缺陷。 |
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| SJ-MX4109 | Camonsertib |
Camonsertib (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，IC50 为 1 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX9789 | M3541 |
M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。 |
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| SJ-MX8341 | Tuvusertib |
Tuvusertib 是一种 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 µΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1。 |
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| SJ-MX0954 | AZ20 |
AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM，比作用于 mTOR 的选择性高 8 倍 (IC50 = 38 nM)。 |
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| SJ-MX0456 | Gartisertib |
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化，IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0256T | KU-60019 |
KU-60019 是一种改进的 KU-55933 类似物，在无细胞试验中作用于 ATM，IC50 为 6.3 nM，作用于 ATM 比作用于 DNA-PK 和 ATR 的选择性分别高 270 和 1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。该产品同 SJ-MX0256。 |
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