Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM。Elimusertib (BAY-1895344) 还可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM。Elimusertib (BAY-1895344) 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 305.00 | |
| 5 mg | ¥ 730.00 | |
| 10 mg | ¥ 1125.00 | |
| 25 mg | ¥ 2230.00 | |
| 50 mg | ¥ 3270.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1876467-74-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H21N7O
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| 分子量 |
375.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM。Elimusertib (BAY-1895344) 还可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM。Elimusertib (BAY-1895344) 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 7 nM (ATR, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Elimusertib 有效抑制广谱人类肿瘤细胞系的增殖，也可有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50=36 nM) [1]。 Elimusertib 有效抑制广谱人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM [1]。 Elimusertib 对其他相关激酶具有高选择性，例如 DNA-PK (IC50=332 nM)、ATM (IC50=1420 nM) 和 PI3K (IC50=3270 nM) [2]。 Elimusertib 在体外对各种癌细胞系具有有效的抗增殖活性，例如 CRC 细胞系 HT-29 (IC50=160 nM) 和 LoVo (IIC50=71 nM)，以及 B 细胞淋巴瘤细胞系 SU-DHL-8 (IC50=9 nM) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Elimusertib (50 mg/kg；p.o.；每天 2 次；服药 3 天/停药 4 天，持续 11 天) 在 ATM 突变的 SU-DHL-8 (ATMK1964E) 人 GCB-DLBCL 细胞系衍生的异种移植小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤功效 [2]。 在铂耐药 ATM 蛋白低表达 CR5038 人 CRC PDX 模型 NOD/SCID 小鼠中，Elimusertib (20 mg/kg，从第 14 天开始 10 mg/kg；p.o.；每天 1 次；服药 2 天/停药 5 天；持续 42 天) 与卡铂 (40 mg/kg；i.p.；每天 1 次；服药 1 天/停药 6 天) 可以产生协同抗肿瘤活性 [2]。 Elimusertib 在口服给药 (大鼠和狗 0.6-1 mg/kg) 后表现出中等的口服生物利用效率 (大鼠 87%，狗 51%) [2]。 Elimusertib 在大鼠和狗体内的血液清除率较低 (分别为 1.2 L/h/kg 和 0.79 L/h/kg)，而在小鼠体内则为中等 (3.5 L/h/kg)；分布容积在小鼠和大鼠体内较高 (分别为 8.8 L/kg 和 1.7 L/kg)，而在狗体内则为中等至较高 (1.0 L/kg)；表观半衰期为中等 (大鼠为 1.3 小时) 至较短 (小鼠为 0.17 小时；狗为 1.0 小时) [2]。 Elimusertib 在携带 DNA 损伤修复缺陷的癌症异种移植模型中表现出强烈的单药治疗效果 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17 mg/mL (45.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6636 mL | 13.3181 mL | 26.6361 mL | |
| 5 mM | 0.5327 mL | 2.6636 mL | 5.3272 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3318 mL | 2.6636 mL | |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5327 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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