CGK733 - CAS:905973-89-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CGK733

目录号 : SJ-MX4482 纯度：99.81%

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 选择性抑制剂，IC50 约为200 nM。CGK733 可用于癌症研究。

CAS No. :905973-89-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 330.00
10 mg	¥ 550.00
50 mg	¥ 2145.00
100 mg	¥ 3555.00
500 mg	¥ 10355.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

905973-89-9

分子式

C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S

分子量

555.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 选择性抑制剂，IC50 约为200 nM。CGK733 可用于癌症研究。

相关靶点

ATM/ATR

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
ATM^[1]	ATR^[1]
200 nM	200 nM

体外研究 (In Vitro)

GK733 (4.2 ng/μL-12.5 ng/μL) 增强紫杉醇诱导的 HBV 阳性 HCC 细胞的细胞毒性。CGK733 (4.2 ng/μL) 加速紫杉醇处理的 HBV 阳性 HCC 细胞中多核细胞的形成，促进有丝分裂的退出^[1]。

CGK733 (10 μM) 在 MCF-7 和 T47D 在乳腺癌细胞系中通过泛素依赖的蛋白酶体降解途径导致 cyclin D1 丢失。CGK733 (0.6-40 μM) 对 LnCap 前列腺癌细胞、HCT116 结肠癌细胞、MCF-7 和 T47D 雌激素受体阳性乳腺癌细胞、MDA-MB436 ER 阴性乳腺癌细胞的增殖有抑制作用。CGK733 抑制未转化小鼠 BALB/c 3T3 胚胎成纤维细胞增殖。CGK733 (10 μM) 对 MCF-7 的增殖有抑制作用，且该作用不受 pan-caspase 的抑制^[2]。

CGK733 (10 μM) 导致 HEK-293 细胞中 ATM 报告细胞活性增加 1.6 倍 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

GK733 (25 mg/kg；i.p.) 增加了 ATM 报告蛋白活性 (对照组小鼠报告 ATM 激酶活性失活)，在 1、4 和 8 小时分别增加 2.4 倍、3.1 倍和 1.3 倍 ^[3]。

参考文献

[1]. Wang H, et al. CGK733 enhances multinucleated cell formation and cytotoxicity induced by taxol in Chk1-deficient HBV-positive hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 May 25;422(1):103-8.

[2]. Alao JP, et al. The ATM and ATR inhibitors CGK733 and caffeine suppress cyclin D1 levels and inhibit cell proliferation. Radiat Oncol. 2009 Nov 10;4:51.

[3]. Williams TM, et al. Molecular imaging of the ATM kinase activity. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2013 Aug 1;86(5):969-77.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (179.91 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7991 mL	8.9954 mL	17.9908 mL
	5 mM	0.3598 mL	1.7991 mL	3.5982 mL
	10 mM	0.1799 mL	0.8995 mL	1.7991 mL
	50 mM	0.0360 mL	0.1799 mL	0.3598 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。