CP-466722 是一种特异性、可逆的的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对细胞内 PI3K、PI3K 样蛋白激酶 (PIKK) 或 Abl 激酶无抑制作用。CP-466722 抑制细胞 ATM 依赖的磷酸化和 ATM 功能的中断导致特征性细胞周期检查点缺陷。
| Cas No. |
1080622-86-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15N7O2
|
|||||
| 分子量 |
349.35
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CP-466722 是一种特异性、可逆的的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对细胞内 PI3K、PI3K 样蛋白激酶 (PIKK) 或 Abl 激酶无抑制作用。CP-466722 抑制细胞 ATM 依赖的磷酸化和 ATM 功能的中断导致特征性细胞周期检查点缺陷。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ATM/ATR
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 4.1 μM (ATM) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CP466722 (1 μM) 完全抑制 MCF7 细胞中 ATM 依赖性磷酸化。CP466722 (10 μM) 降低 MCF7 细胞中的 pKAP1 磷酸化，IC50 为 0.41 μM。CP466722 (10 μM) 抑制 pATM 和 pKAP1 信号 [1]。 CP-466722 (6-10 μM) 抑制 IR 诱导的 ATM 激酶活性，并且这种抑制可以迅速完全逆转。CP466722 (6、10 μM) 抑制小鼠细胞中的 p53 诱导和 ATM 依赖性磷酸化，但 CP466722 不能抑制 Chk1 的 ATR 活性和 ATR 依赖性磷酸化。CP466722 (6 μM) 破坏细胞中依赖于 ATM 的细胞周期检查点 [2]。 CP-466722 (5-50 μM) 比 MCF-7 癌细胞更能抑制 SKBr-3 癌细胞的增殖。处理 48 小时后，CP466722 (10 μM) 也略微增加 G1 期 MCF-7 和 SKBr-3 细胞的比例 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1 mg/mL (2.86 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8625 mL | 14.3123 mL | 28.6246 mL | |
| 5 mM | 0.5725 mL | 2.8625 mL | 5.7249 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4312 mL | 2.8625 mL | |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2862 mL | 0.5725 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
