KU-60019 - CAS:925701-49-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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KU-60019

目录号 : SJ-MX0256 纯度： >98%

KU-60019 是一种改进的 KU-55933 类似物，在无细胞试验中作用于 ATM，IC50 为 6.3 nM，作用于 ATM 比作用于 DNA-PK 和 ATR 的选择性分别高 270 和 1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。

CAS No. :925701-49-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 460.00
10 mg	¥ 670.00
25 mg	¥ 1320.00
50 mg	¥ 2310.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

925701-49-1

分子式

C₃₀H₃₃N₃O₅S

分子量

547.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

ATM/ATR

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
ATM^[1]	DNA-PKcs ^[1]
6.3 nM	1.7 μM

体外研究 (In Vitro)

KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物。KU-55933 在体外的 IC50 为 13 nM，Ki 为 2.2 nM，对使用一组 60 种蛋白激酶的 ATM 激酶具有高度特异性。KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶抑制剂，IC50 为 6.3 nM，大约是 KU-55933 的一半。DNA-PKcs 和 ATR 的 IC50 值分别为 1.7 和 >10 μM，几乎比 ATM 高 270 倍和 1600 倍。KU-60019 在阻断人神经胶质瘤细胞中关键 ATM 靶标的辐射诱导磷酸化方面比 KU-55933 有效 10 倍。在人 U87 神经胶质瘤细胞中，KU-55933 在 10 μM 时完全抑制 p53 (S15) 的磷酸化，但在 3 μM 时没有，而 γ-H2AX 水平仅在 10 μM 照射后 1 小时部分降低。相比之下，3 μM KU-60019 完全抑制 p53 磷酸化，在 1 μM 时部分抑制 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

尽管 PTEN 缺陷对照肿瘤的大小比 PTEN 野生型对照增加了 4 倍，但 KU-60019 处理的 PTEN 缺陷肿瘤显示出统计学上显著的生长放缓。这种生长抑制在实验开始时 (第 5-12 天) 在施用 KU-60019 后 (第 1-5 天) 尤为明显 ^[2]。

参考文献

[1]. Golding SE, et al. Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2894-902.

[2]. McCabe N, et al. Mechanistic Rationale to Target PTEN-Deficient Tumor Cells with Inhibitors of the DNA Damage Response Kinase ATM. Cancer Res. 2015 Jun 1;75(11):2159-65.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (182.59 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8259 mL	9.1296 mL	18.2592 mL
	5 mM	0.3652 mL	1.8259 mL	3.6518 mL
	10 mM	0.1826 mL	0.9130 mL	1.8259 mL
	50 mM	0.0365 mL	0.1826 mL	0.3652 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。