Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的、选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 740.00 | |
| 10 mg | ¥ 1140.00 | |
| 25 mg | ¥ 2140.00 | |
| 50 mg | ¥ 3040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
1352226-88-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H24N6O2S
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| 分子量 |
412.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的、选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (ATR, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ceralasertib (AZD6738) 是 ATR 激酶活性的有效抑制剂，对分离酶的 IC50 为 1 nM，对细胞中的 ATR 激酶依赖性 CHK1 磷酸化的 IC50 为 74 nM [1]。 Ceralasertib (AZD6738) 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系中诱导细胞死亡和衰老 [1]。 Ceralasertib (0-30 μM；48 小时) 损害了四种 Kras 突变细胞系 (H23，H460，A549 和 H358) 的活力，在 H460 和 H23 细胞中具有最低的 GI50 和最高的最大抑制率 (分别为 1.05 μM、88.0％ 和 2.38 μM、86.2％) [1]。 Ceralasertib (AZD6738) 在具有完整 ATM 激酶信号传导的 NSCLC 细胞系中增强 Cisplatin 和 Gemcitabine 的细胞毒性，并且在 ATM 缺陷型 NSCLC 细胞中与 Cisplatin 有效协同 [1]。 Ceralasertib (AZD6738) 使用 MTT 测定抑制人乳腺癌细胞系，IC50 值小于 1 μM [2]。 Ceralasertib (AZD6738) 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，下调 DNA 损伤反应分子和细胞增殖信号分子 [2]。 Ceralasertib 通过 CHK1/P53 通路减少了 TGF-β1 诱导的人类小梁网细胞 (HTMCs) 的细胞活性和迁移能力，并抑制了包括 FN、α-SMA、LAMB1、MMP 家族 (包括 MMP2 和 MMP9)、COL1 和 COL4 在内的纤维化相关因子的表达，减少缝隙连接，改变细胞骨架和一氧化氮的产生 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
连续 14 天每天施用 Ceralasertib (AZD6738) 和 ATR 激酶抑制在小鼠中是耐受的并且增强 Cisplatin 在异种移植模型中的治疗功效。值得注意的是，Cisplatin 和 Ceralasertib (AZD6738) 的组合可以治愈 ATM 缺陷型肺癌异种移植 [1]。 在 TGF-β2 诱导的小鼠高 IOP 模型中，Ceralasertib 能够有效降低小鼠模型中的 IOP，并通过下调 CHK1 水平，减少 TGF-β2 诱导的小梁网中的增殖、胶原产生、纤维化和 ECM 重塑 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (201.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4242 mL | 12.1209 mL | 24.2418 mL | |
| 5 mM | 0.4848 mL | 2.4242 mL | 4.8484 mL | |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4242 mL | |
| 50 mM | 0.0485 mL | 0.2424 mL | 0.4848 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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