Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 585.00 | |
| 5 mg | ¥ 845.00 | |
| 10 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 3470.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
1352226-88-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H24N6O2S
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| 分子量 |
412.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (ATR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ceralasertib (AZD6738) 是 ATR 激酶活性的有效抑制剂，对分离的酶的 IC50 为 1 nM，对细胞中的 ATR 激酶依赖性 CHK1 磷酸化为 74 nM。Ceralasertib (AZD6738) 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系中诱导细胞死亡和衰老。Ceralasertib (AZD6738) 损害了四种 Kras 突变细胞系的活力：H23，H460，A549 和 H358。在 H460 和 H23 细胞中具有最低的 GI50 和最大的最大抑制 (分别为 1.05 μM，88.0％ 和 2.38 μM，86.2％) [1]。 Ceralasertib (AZD6738) 在具有完整 ATM 激酶信号传导的 NSCLC 细胞系中增强顺铂和吉西他滨的细胞毒性，并且在 ATM 缺陷型 NSCLC 细胞中与顺铂有效协同 [1]。 Ceralasertib (AZD6738) 使用 MTT 测定抑制人乳腺癌细胞系，IC50 值小于 1 μM。Ceralasertib (AZD6738) 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。它下调 DNA 损伤反应分子和细胞增殖信号分子 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
连续 14 天每天施用 Ceralasertib (AZD6738) 和 ATR 激酶抑制在小鼠中是耐受的并且增强顺铂在异种移植模型中的治疗功效。值得注意的是，顺铂和 Ceralasertib (AZD6738) 的组合可以解决 ATM 缺陷型肺癌异种移植 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (201.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4242 mL | 12.1209 mL | 24.2418 mL | |
| 5 mM | 0.4848 mL | 2.4242 mL | 4.8484 mL | |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4242 mL | |
| 50 mM | 0.0485 mL | 0.2424 mL | 0.4848 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号