AZD1390 是一种有效的、高度选择性的、口服生物利用的且可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。AZD1390 对 ATM 的选择性是对 PIKK 家族其他相关酶的 10000 倍以上，其具有良好的选择性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 580.00 | |
| 5 mg | ¥ 1220.00 | |
| 10 mg | ¥ 1960.00 | |
| 25 mg | ¥ 3320.00 | |
| 50 mg | ¥ 4560.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1080.00 |
| Cas No. |
2089288-03-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H32FN5O2
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| 分子量 |
477.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD1390 是一种有效的、高度选择性的、口服生物利用的且可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。AZD1390 对 ATM 的选择性是对 PIKK 家族其他相关酶的 10000 倍以上，其具有良好的选择性。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.78 nM (ATM) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD1390 的抑制活性依赖于 ATM 的 DNA 损伤反应，与辐射结合处理可诱导细胞在 G2 周期停滞，引起凋亡。AZD1390 的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有 p53 突变体的胶质瘤细胞比携有野生型 p53 的胶质瘤细胞对放射线更为敏感 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AZD1390 在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度 (在大鼠中是 66%，在犬类中是 74%)。在非人类的灵长类动物 PET 研究中，AZD1390 能够有效地穿透血脑屏障 [2]。 接受 AZD1390 和放射治疗的小鼠的中位生存期显著长于未接受治疗的对照小鼠 (p=0.001)，且未观察到明显的治疗毒性迹象 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
14 mg/mL (29.32 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0939 mL | 10.4697 mL | 20.9393 mL | |
| 5 mM | 0.4188 mL | 2.0939 mL | 4.1879 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0470 mL | 2.0939 mL | |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2094 mL | 0.4188 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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