VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，在无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 13 nM 和 26 nM，可抑制 DNA 损伤应答 (DDR) 激酶共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 以及与 ATM 和 Rad3 相关 (ATR)，在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡，并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性，并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。
| Cas No. |
1232410-49-9
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| 分子式 |
C18H16N4O3S
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| 分子量 |
368.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，在无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 13 nM 和 26 nM，可抑制 DNA 损伤应答 (DDR) 激酶共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 以及与 ATM 和 Rad3 相关 (ATR)，在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡，并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性，并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
VE-821 对 ATR 具有极好的选择性，对相关 PIKK ATM、DNA-PK、mTOR 和 PI3Kγ (Ki 值分别为 16 μM、2.2 μM、>1 μM 和 3.9 μM) 以及一大批不相关的蛋白激酶的交叉反应性极小 [1]。 VE-821 还抑制 ATM 和 DNA-PK，IC50 值分别为 >8 μM 和 4.4 μM [2]。 VE-821 显著增强了 PSN-1、MiaPaCa-2 和原发性 PancM 胰腺癌细胞在常氧和缺氧条件下对放射和吉西他滨的敏感性。 VE-821 抑制 ATR 可抑制癌细胞中辐射诱导的 G2/M 停滞。在 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞中，在用吉西他滨 (100 nM)、辐射 (6 Gy) 或两者处理后，在辐射后 2 小时，1 μM VE-821 可抑制 Chk1 (Ser 345) 的磷酸化 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (200.86 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7144 mL | 13.5718 mL | 27.1437 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7144 mL | 5.4287 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3572 mL | 2.7144 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2714 mL | 0.5429 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
