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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0032A | Ruxolitinib (INCB018424) | 芦可替尼 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
| SJ-MX0658 | 4-Octyl Itaconate | 4-辛基衣康酸；衣康酸盐 |
4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂，可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。 |
| SJ-MX0117B | Tofacitinib (CP-690550) | 托法替尼 |
Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3，JAK2，JAK1 的 IC50 分别为 1 nM，20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。 |
| SJ-MX0820 | WP1066 |
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX1019 | AG490 |
AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。 |
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| SJ-MN0249 | Atractylenolide I | 白术内酯 I |
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 |
| SJ-MX0301 | Fedratinib (TG101348) | 费德拉替尼 |
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。 |
| SJ-MX0191A | Baricitinib phosphate | 磷酸巴瑞克替尼 |
Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。Baricitinib phosphate 在浓度小于 50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。 |
| SJ-MX0301A | Fedratinib hydrochloride hydrate |
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。 |
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| SJ-MX0878 | Itacitinib (INCB39110) | 伊塔替尼 |
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX2080 | Solcitinib | 索西替尼 |
Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。 |
| SJ-MX2081 | Ritlecitinib (PF-06651600) |
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。 |
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| SJ-MN0637 | Curculigoside | 仙茅苷 |
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷，具有显著的抗氧化，抗骨质疏松，抗抑郁和神经保护作用。 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径，在体内和体外表现出显著的抗关节炎作用。 |
| SJ-MX1649 | Lestaurtinib |
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。 |
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| SJ-MX0117A | Tofacitinib (CP-690550) Citrate | 枸橼酸托法替尼 |
Tofacitinib (CP-690550) Citrate 是 JAK3/2/1 抑制剂，对 JAK3、JAK2、JAK1 的 IC50 分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。 |
| SJ-MX0032B | Ruxolitinib Phosphate | 鲁索利替尼磷酸盐 |
Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
| SJ-MX2075 | Gandotinib (LY2784544) |
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制 FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB， IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。 |
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| SJ-MX1743 | AZ960 |
AZ960 是一种新型的、ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM，AZ960 作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。 |
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| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为 3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 Imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。 |
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| SJ-MX0385 | Upadacitinib | 乌帕替尼 |
Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。 |
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