Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。 Baricitinib phosphate 在浓度小于 50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。
| Cas No. |
1187595-84-1
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| 分子式 |
C16H20N7O6PS
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| 分子量 |
469.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。 Baricitinib phosphate 在浓度小于 50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 PBMCs 中，Baricitinib phosphate 抑制 IL-6 刺激的标准底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趋化因子 MCP-1 的产生，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Baricitinib phosphate (INCB028050 phosphate) 处理与对照体相比，在 2 周的治疗期间，以 1 mg/kg 的剂量抑制后肢体积的增加 50%，以 3 或 10 mg/kg 的剂量抑制后肢体积的增加 95% [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (200.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1303 mL | 10.6517 mL | 21.3033 mL | |
| 5 mM | 0.4261 mL | 2.1303 mL | 4.2607 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0652 mL | 2.1303 mL | |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2130 mL | 0.4261 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号