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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0301A | Fedratinib hydrochloride hydrate |
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。 |
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| SJ-MX0878 | Itacitinib (INCB39110) | 伊塔替尼 |
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0032A | Ruxolitinib (INCB018424) | 芦可替尼 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
| SJ-MX0117B | Tofacitinib (CP-690550) | 托法替尼 |
Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3，JAK2，JAK1 的 IC50 分别为 1 nM，20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。 |
| SJ-MX0820 | WP1066 |
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX1019 | AG490 |
AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。 |
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| SJ-MN0249 | Atractylenolide I | 白术内酯 I |
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 |
| SJ-MX0301 | Fedratinib (TG101348) | 费德拉替尼 |
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。 |
| SJ-MX0191A | Baricitinib phosphate | 磷酸巴瑞克替尼 |
Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。Baricitinib phosphate 在浓度小于 50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。 |
| SJ-MX0658 | 4-Octyl Itaconate | 4-辛基衣康酸；衣康酸盐 |
4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂，可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。 |
| SJ-MX4452 | (Z)-LFM-A13 |
(Z)-LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。(Z)-LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。(Z)-LFM-A13 可用于癌症相关研究。 |
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| SJ-MN0978 | Protosappanin A | 原苏木素A |
Protosappanin A (PTA) 是一种免疫制剂，是从 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。 |
| SJ-MX4514 | Abrocitinib |
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 也可抑制 TYK2 的活性 (IC50 为 1.253 μM) 和刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。Abrocitinib 可用于自身免疫症的研究。 |
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| SJ-MX0313 | Momelotinib (CYT387) | 莫莫替尼 |
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。 |
| SJ-MN1209 | Crocin | 西红花苷；西红花苷 I |
Crocin (Crocin I) 是一种具有口服活性的可从 Crocus sativus 柱头中分离出的天然产物。Crocin通过 JAK 通路抑制肿瘤细胞增殖，促进细胞凋亡。Crocin 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX6006 | (E/Z)-Zotiraciclib |
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2、JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX2934 | Cerdulatinib |
Cerdulatinib 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。 |
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| SJ-MX2961 | CEP-33779 |
CEP-33779 是一个新颖的、具有选择性和口服活性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM，比作用于 JAK1 和 TYK2 的选择性高 40 多倍和 800 多倍。CEP-33779 诱导已建立的结直肠肿瘤的消退，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。 |
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| SJ-MN0759 | FLLL32 |
FLLL32 是一种姜黄素的合成类似物，也是一种新型强效的 JAK2/STAT3 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFN-α 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。 |
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| SJ-MN3879 | Telocinobufagin | 远华蟾蜍精 |
Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。 |
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