Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 50 mg | ¥ 1330.00 | |
| 100 mg | ¥ 2040.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
941678-49-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H18N6
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| 分子量 |
306.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
INCB018424 有效的和有选择性的抑制 Ba/F3 细胞和 HEL 细胞中 JAK2V617F 介导的信号传导和细胞增殖 [1]。 INCB018424 显著地增加 Ba/F3 细胞的细胞凋亡，且具有剂量依赖性 [1]。 INCB018424 (64 nM) 使 Ba/F3 细胞中线粒体去极化细胞增加一倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ruxolitinib (180 mg/kg；口服；每天两次) 导致第 22 天时的存活率超过 90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，并优先消除肿瘤细胞，从而显著延长存活时间，而无骨髓抑制或 JAK2V617F 驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用 [1]。 在 Ruxolitinib 组中，41.9% 的患者达到主要终点，而安慰剂组为 0.7% 在骨髓纤维化的双盲试验中。Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (199.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2640 mL | 16.3201 mL | 32.6403 mL | |
| 5 mM | 0.6528 mL | 3.2640 mL | 6.5281 mL | |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.6320 mL | 3.2640 mL | |
| 50 mM | 0.0653 mL | 0.3264 mL | 0.6528 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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