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Ruxolitinib Phosphate
目录号 : SJ-MX0032B 别名 : INCB018424 phosphate; INCB-018424 phosphate; INCB 018424 phosphate 中文名称 : 鲁索利替尼磷酸盐 纯度：99.80%

Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

CAS No. :1092939-17-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  380.00
25 mg ¥  620.00
50 mg ¥  1080.00
100 mg ¥  2000.00
500 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  280.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1092939-17-7
分子式
C17H21N6O4P
分子量
404.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
相关靶点
JAK；Autophagy；Mitophagy
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
JAK2[1] JAK1[1] JAK3[1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
2.8 nM 3.3 nM 428 nM
体外研究 (In Vitro)

Ruxolitinib phosphate有效的和有选择性的抑制Ba/F3细胞和HEL细胞中JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖[1]。

Ruxolitinib phosphate显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡，且具有剂量依赖性[1]。

Ruxolitinib phosphate(64 nM)使Ba/F3细胞中线粒体去极化细胞增加一倍[1]。
体内研究 (In Vivo)

在JAK2V617F驱动的小鼠模型中，每天两次口服180 mg/kg的Ruxolitinib phosphate，在第22天，小鼠的存活率超过90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，优先清除肿瘤细胞，从而在显著延长存活时间，而且没有骨髓抑制或免疫抑制作用[1]。
参考文献
[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424： therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL (200.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4730 mL 12.3652 mL 24.7304 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4730 mL 4.9461 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2365 mL 2.4730 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4946 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.80%

SDS
[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424： therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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