4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂，可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。
| Cas No. |
3133-16-2
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| 分子式 |
C13H22O4
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| 分子量 |
242.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂，可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；JAK
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
4-Octyl Itaconate (OI) 抑制 M2 巨噬细胞极化和代谢重塑。IL-4 信号传导的研究显示衣康酸和 4-Octyl Itaconate (OI) 均抑制 JAK1 和 STAT6 磷酸化。JAK1 激活也被 4-Octyl Itaconate (OI) 抑制，以响应巨噬细胞和 T 辅助 2 (Th2) 细胞中的 IL-13、干扰素-β 和干扰素-γ。重要的是，JAK1 在多个残基处被衣康酸衍生物直接修饰，包括半胱氨酸 715、816、943 和 1130。衣康酸和 4-Octyl Itaconate (OI) 还抑制 JAK1 激酶活性 [2]。 衣康酸及其 4-Octyl Itaconate (OI) 通过抑制 IL-4 下游的 JAK1/STAT6 信号通路来阻断 M2 的极化。通过直接靶向 JAK1，衣康酸和 4-Octyl Itaconate (OI) 被确定为 JAK1 抑制剂，最终可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化 [2]。 4-Octyl Itaconate (OI) 通过抗 ROS 和抗炎作用可有效防止髓核细胞退变，与 tBHQ 联用效果更佳 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可渗透细胞的衣康酸酯 (Itaconate) 衍生物。 4-Octyl Itaconate 可防止体内 LPS 诱导的致死性，并减少细胞因子的产生 [1]。 4-Octyl Itaconate (OI) 治疗在体内抑制了 M2 巨噬细胞极化和 JAK1 磷酸化 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (198.09 mM)
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| Ethanol |
48 mg/mL (198.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1269 mL | 20.6347 mL | 41.2694 mL | |
| 5 mM | 0.8254 mL | 4.1269 mL | 8.2539 mL | |
| 10 mM | 0.4127 mL | 2.0635 mL | 4.1269 mL | |
| 50 mM | 0.0825 mL | 0.4127 mL | 0.8254 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
