Cerdulatinib - CAS:1198300-79-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070H,010A02,010I0J,010I0ζ,010J0S,0D01,0D05

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Cerdulatinib

目录号 : SJ-MX2934 别名 : PRT062070; PRT2070 纯度：98.07%

Cerdulatinib 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。

CAS No. :1198300-79-6

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 235.00
5 mg	¥ 520.00
10 mg	¥ 755.00
50 mg	¥ 2380.00
100 mg	¥ 3310.00
200 mg	¥ 5510.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1198300-79-6

分子式

C₂₀H₂₇N₇O₃S

分子量

445.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JAK；Syk

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
Tyk2 ^[1]	JAK1 ^[1]	JAK2 ^[1]	JAK3 ^[1]	SYK ^[1]	MST1 ^[1]
0.5 nM	12 nM	6 nM	8 nM	32 nM	4 nM
IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
ARK5 ^[1]	MLK1 ^[1]	FMS ^[1]	AMPK ^[1]	TBK1 ^[1]	MARK1 ^[1]
4 nM	5 nM	5 nM	6 nM	10 nM	10 nM
IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
PAR1B-a ^[1]	TSSK ^[1]	MST2 ^[1]	GCK ^[1]	JNK3 ^[1]	Rsk2 ^[1]
13 nM	14 nM	15 nM	18 nM	18 nM	20 nM
IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
Rsk4 ^[1]	CHK1 ^[1]	Flt4 ^[1]	Flt3 ^[1]	Ret ^[1]	Itk ^[1]
28 nM	42 nM	51 nM	90 nM	105 nM	194 nM

体外研究 (In Vitro)

CerduLatinib (0.03-4 μM) 在人全血 B 细胞中抑制 ERK Y204 磷酸化，IC50 为 0.5 μM，并降低上调早期激活标志物 CD69 的细胞表达的能力，IC50 为 0.11 μM ^[1]。

CerduLatinib (0.015-2 μM) 抑制 FcεRI 介导的嗜碱性粒细胞，IC50 为 0.12 μM ^[1]。

CerduLatinib (0.5-4 μM) 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力 ^[1]。

CerduLatinib (0-15 μM；72 小时) 产生的效应与联合使用 SYK 和 JAK 选择性抑制的效果相似 ^[1]。

CerduLatinib (1-3 μM；48 小时) 在 BCR 信号转导感受态非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中诱导细胞凋亡 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

CerduLatinib (0.5-5 mg/kg；每日两次，口服，持续 2 周) 在大鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中产生剂量依赖性疗效 ^[1]。

CerduLatinib (每日两次，口服，持续 5 天) 阻断 BCR 诱导的小鼠 B 细胞活化和脾肿大 ^[1]。

参考文献

[1]. Coffey G, et al. The novel kinase inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) demonstrates efficacy in models of autoimmunity and B-cell cancer. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec; 351(3): 538-48.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (22.44 mM) 50℃ 水浴；超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2445 mL	11.2223 mL	22.4447 mL
	5 mM	0.4489 mL	2.2445 mL	4.4889 mL
	10 mM	0.2244 mL	1.1222 mL	2.2445 mL
	50 mM	0.0449 mL	0.2244 mL	0.4489 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。