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Cerdulatinib
目录号 : SJ-MX2934 别名 : PRT062070; PRT 062070; PRT-062070; PRT2070; PRT-2070; PRT 2070 纯度：98.07%

Cerdulatinib  是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。

CAS No. :1198300-79-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  235.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1198300-79-6
分子式
C20H27N7O3S
分子量
445.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Cerdulatinib  是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。
相关靶点
JAK；Syk
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Tyk2 [1] JAK1 [1] JAK2 [1] JAK3 [1] SYK [1] MST1 [1]
0.5 nM 12 nM 6 nM 8 nM 32 nM 4 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
ARK5 [1] MLK1 [1] FMS [1] AMPK [1] TBK1 [1] MARK1 [1]
4 nM  5 nM  5 nM  6 nM  10 nM  10 nM 
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PAR1B-a [1] TSSK [1] MST2 [1] GCK [1] JNK3 [1] Rsk2 [1]
13 nM 14 nM 15 nM 18 nM 18 nM 20 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Rsk4 [1] CHK1 [1] Flt4 [1] Flt3 [1] Ret [1] Itk [1]
28 nM 42 nM 51 nM 90 nM 105 nM 194 nM
体外研究 (In Vitro)

CerduLatinib (0.03-4 μM) 在人全血 B 细胞中抑制 ERK Y204 磷酸化，IC50 为 0.5 μM，并降低上调早期激活标志物 CD69 的细胞表达的能力，IC50 为 0.11 μM [1]。

CerduLatinib (0.015-2 μM) 抑制 FcεRI 介导的嗜碱性粒细胞，IC50 为 0.12 μM [1]。

CerduLatinib (0.5-4 μM) 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力 [1]。

CerduLatinib (0-15 μM；72 小时) 产生的效应与联合使用 SYK 和 JAK 选择性抑制的效果相似 [1]。

CerduLatinib (1-3 μM；48 小时) 在 BCR 信号转导感受态非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中诱导细胞凋亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

CerduLatinib (0.5-5 mg/kg；每日两次，口服，持续 2 周) 在大鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中产生剂量依赖性疗效 [1]。

CerduLatinib (每日两次，口服，持续 5 天) 阻断 BCR 诱导的小鼠 B 细胞活化和脾肿大 [1]。
参考文献

[1]. Coffey G, et al. The novel kinase inhibitor PRT062070 (Cerdulatinib) demonstrates efficacy in models of autoimmunity and B-cell cancer. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec; 351(3): 538-48.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (22.44 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2445 mL 11.2223 mL 22.4447 mL
5 mM 0.4489 mL 2.2445 mL 4.4889 mL
10 mM 0.2244 mL 1.1222 mL 2.2445 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2244 mL 0.4489 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.07%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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