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Tofacitinib (CP-690550)
目录号 : SJ-MX0117B 别名 : CP 690550; CP690550 中文名称 : 托法替尼 热销产品 纯度：99.84%

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3，JAK2，JAK1 的 IC50 分别为 1 nM，20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。

CAS No. :477600-75-2
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规格 价格 货期
10 mg ¥  350.00
50 mg ¥  670.00
200 mg ¥  1600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
477600-75-2
分子式
C16H20N6O
分子量
312.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3，JAK2，JAK1 的 IC50 分别为 1 nM，20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。
相关靶点
JAK；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50  IC50  IC50  IC50  IC50
JAK3 [1] JAK2 [1] JAK1 [1] Rock-II [1]  Lck [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
1 nM   20 nM 112 nM  3400 nM 3870 nM
体外研究 (In Vitro)

Tofacitinib (CP-690550) 抑制 IL-2 调节的人 T 细胞爆发式增殖和 IL-15 诱导的 CD69 表达，IC50 分别为 11 和 48 nM。Tofacitinib (CP-690550) 抑制混合淋巴细胞反应，IC50 为 87 nM [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) 抑制白细胞介素-6（IL-6）诱导的 STAT1 和 STAT3 磷酸化，IC50 分别为 23 和 77 nM [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) 作用于携带 JAK2 V617F 的小鼠 FDCP-EpoR 细胞，具有显著的促凋亡作用，然而效果比作用于携带野生型 JAK2 的细胞低 [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) 在体外作用于人猕猴 NK 和 CD8+ T 细胞，抑制 IL-15 诱导的 CD69 表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Tofacitinib (CP-690550) 作用于小鼠模型，降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。而且，Tofacitinib 处理来自 JAK2 V617F 阳性 PV 患者体内外红系祖细胞，产生特定的抗增殖 (IC50 = 0.2 µM)  和促凋亡活性。 相反，在增殖 (IC50 > 1.0 µM) 和凋亡检测时，从健康对照组中的祖细胞对 Tofacitinib (CP-690550) 敏感性低很多 [2] 。

Tofacitinib 按 10 和 30 mg/kg 剂量每天处理 NK 细胞，持续处理 2 周，与对照组相比，细胞数显著降低，且这种作用存在时间依赖性。 Tofacitinib 处理实验组的动物 CD8+ 细胞数比对照组低 55% [3] 。

与 PEG 处理的对照小鼠相比，接受 Tofacitinib 处理的小鼠抗药物抗体 (ADAs) 的产生显著降低 (初始免疫后 5 周，p<0.01，n=8)。ADAs 在第 28 天最早被检测到。从第 21 天到第 35 天，对 SS1P 滴度的差异分别为 1000 至 200 倍。与 SS1P 相比，小鼠注射 keyhole limpet hemocyanin (KLH) 产生更快的抗体反应。然而，与对照组相比，给予 Tofacitinib 可降低抗 KLH 滴度。从第 21 天到第 28 天，滴度分别降低 5000 至 250 倍 [4]。
参考文献

[1]. Jiang JK, et al. Examining the chirality, conformation and selective kinase inhibition of 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile (CP-690,550). J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24):8012-8. 

[2]. Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci, 2008, 99(6), 1265-1273. 

[3]. Conklyn M, et al. The JAK3 inhibitor CP-690550 selectively reduces NK and CD8+ cell numbers in cynomolgus monkey blood following chronic oral dosing. J Leukoc Biol, 2004, 76(6), 1248-1255.

[4]. Onda M, et al. Tofacitinib suppresses antibody responses to protein therapeutics in murine hosts. J Immunol. 2014 Jul 1;193(1):48-55. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (198.48 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2013 mL 16.0067 mL 32.0133 mL
5 mM 0.6403 mL 3.2013 mL 6.4027 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6007 mL 3.2013 mL
50 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6403 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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