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Tofacitinib (CP-690550) Citrate
目录号 : SJ-MX0117A 别名 : Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate; CP 690550 citrate; CP690550 citrate 中文名称 : 枸橼酸托法替尼 纯度：99.73%

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 是 JAK3/2/1 抑制剂，对 JAK3、JAK2、JAK1 的 IC50 分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

CAS No. : 540737-29-9
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规格 价格 货期
250 mg ¥  140.00
500 mg ¥  240.00
1 g ¥  400.00
5 g ¥  1000.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
540737-29-9
分子式
C22H28N6O8
分子量
504.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 是 JAK3/2/1 抑制剂，对 JAK3、JAK2、JAK1 的 IC50 分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
相关靶点
JAK；Apoptosis；Bacterial；Fungal；Influenza Virus
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Anti-infection
应用领域
肿瘤；感染；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
JAK3 [1] JAK2 [1] JAK1 [1] Rock-II [1] Lck [1]
1 nM 20 nM 112 nM 3400 nM 3870 nM 
体外研究 (In Vitro)

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 抑制 IL-2 调节的人 T 细胞爆发式增殖和 IL-15 诱导的 CD69 表达，IC50 分别为 11 和 48 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 抑制混合淋巴细胞反应，IC50 为 87 nM [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 抑制白细胞介素-6（IL-6）诱导的 STAT1 和 STAT3 磷酸化，IC50 分别为 23 和 77 nM [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 作用于携带 JAK2 V617F 的小鼠 FDCP-EpoR 细胞，具有显著的促凋亡作用，然而效果比作用于携带野生型 JAK2 的细胞低 [2] 。
体内研究 (In Vivo)

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 作用于小鼠模型，降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。而且，Tofacitinib (CP-690550) Citrate 处理来自 JAK2 V617F 阳性 PV 患者体内外红系祖细胞，产生特定的抗增殖 (IC50 = 0.2 µM)  和促凋亡活性。 相反，在增殖 (IC50 > 1.0 µM) 和凋亡检测时，从健康对照组中的祖细胞对 Tofacitinib (CP-690550) Citrate 敏感性低很多 [2] 。

Tofacitinib (CP-690550) Citrate 按 10 和 30 mg/kg 剂量每天处理 NK 细胞，持续处理 2 周，与对照组相比，细胞数显著降低，且这种作用存在时间依赖性。 Tofacitinib (CP-690550) Citrate 处理实验组的动物 CD8+ 细胞数比对照组低 55% [3] 。
参考文献

[1]. Jiang JK, et al. Examining the chirality, conformation and selective kinase inhibition of 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile (CP-690,550). J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24):8012-8. 

[2]. Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci, 2008, 99(6), 1265-1273. 

[3]. Conklyn M, et al. The JAK3 inhibitor CP-690550 selectively reduces NK and CD8+ cell numbers in cynomolgus monkey blood following chronic oral dosing. J Leukoc Biol, 2004, 76(6), 1248-1255.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (198.22 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9822 mL 9.9110 mL 19.8220 mL
5 mM 0.3964 mL 1.9822 mL 3.9644 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9911 mL 1.9822 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.73%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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1. 首先保证母液是澄清的；
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