Baricitinib (INCB028050) 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。INCB028050 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 430.00 | |
| 5 mg | ¥ 845.00 | |
| 10 mg | ¥ 1130.00 | |
| 50 mg | ¥ 2340.00 | |
| 100 mg | ¥ 3700.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
1187594-09-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H17N7O2S
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| 分子量 |
371.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Baricitinib (INCB028050) 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右，对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。INCB028050 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于 COVID-19 的治疗研究中。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 PBMCs 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的标准底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趋化因子 MCP-1 的产生，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM [1]。 在分离的不成熟 T 细胞中，Baricitinib 抑制 IL-23 刺激的 pSTAT3 (IC50=20 nM)，同时抑制了 Th17 细胞产生的两种致病细胞因子 (IL-17 和 IL-22) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在类风湿性关节炎大鼠模型中，Baricitinib (INCB028050) 处理与对照组相比，在 2 周的治疗期间，1 mg/kg 的剂量抑制后肢体积增加 50%，3 或 10 mg/kg 的剂量抑制后肢体积增加 95% [1]。 Baricitinib (0.7 mg/天) 处理的 AA 小鼠与对照处理的小鼠相比，炎症明显减轻，CD8 浸润减少，MHC I 类和 II 类表达减少 [2]。 在 CAIA 小鼠模型中，Baricitinib (40 mg/kg/天；每天一次) 显著减轻了 CAIA 并改善了关节炎依赖的握力缺陷，显著抑制了通过 von Frey 测试确定的残留触觉痛觉过敏，还显著抑制 CAIA 诱导的踝关节滑膜中的炎症细胞因子，包括 IL-1β和 IL-6 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (199.24 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6924 mL | 13.4618 mL | 26.9237 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6924 mL | 5.3847 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3462 mL | 2.6924 mL | |
| 50 mM | 0.0538 mL | 0.2692 mL | 0.5385 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号