Baricitinib (INCB028050) - CAS:1187594-09-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Baricitinib (INCB028050)

目录号 : SJ-MX0191 别名 : LY3009104 中文名称 : 巴瑞克替尼 纯度：99.88%

Baricitinib (INCB028050)是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。 INCB028050 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导，包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。

CAS No. :1187594-09-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 430.00
5 mg	¥ 845.00
10 mg	¥ 1130.00
50 mg	¥ 2340.00
100 mg	¥ 3700.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1187594-09-7

分子式

C₁₆H₁₇N₇O₂S

分子量

371.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JAK

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
JAK2^[1]	JAK1^[1]	Tyk2^[1]	JAK3^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
5.7 nM	5.9 nM	53 nM	560 nM

体外研究 (In Vitro)

在基于细胞的检测中，Baricitinib (INCB028050) 被证明是 JAK 信号传导和功能的一种有效的抑制剂。在 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的底物 STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化和随后产生的趋化因子 MCP-1，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM。在分离的原始 T 细胞中，INCB028050 还抑制由 IL-23 刺激的 pSTAT3 ，IC50为20 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化，IC50为128 nM。。Baricitinib (10mg/mL，口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比，Baricitinib（1 mg/kg）处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%，3 mg/kg 或10 mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比，Baricitinib（1 mg/kg）处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润，水肿，和关节周围组织外观的综合得分抑制27%，Baricitinib（3 mg/kg）可以抑制64%，10 mg/kg可以抑制82%。Baricitinib（1, 3和10 mg/kg ）分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%, 61%和67%。Baricitinib (10 mg/kg，每天一次连续2周，口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。Baricitinib可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平，并且具有剂量和时间依赖的特性。Baricitinib (10 mg/mL，口服)可以使小鼠胶原蛋白诱导的关节炎（CIA）模型的关节损伤综合得分提高47%。在胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以减少血管翳 (74%)和骨损伤(78%)，改善软骨损伤 (43%)和炎症信号 (33%)，使疾病综合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中，Baricitinib (10 mg/kg)可以对迟发型超敏反应抑制48%^[1]。通过 HE 染色评估，使用Baricitinib（0.7 mg/天）治疗的小鼠与载体对照治疗的小鼠相比，炎症显着减少，CD8 浸润减少，MHC I 类和 II 类表达降低。 CD8+NKG2D+ 细胞是鼠类和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应因子，与载体对照处理的小鼠相比，Baricitinib 处理的小鼠中的细胞数量大大减少 ^[2]。

细胞实验

细胞系[1]	人PBMC
使用浓度	1 nM, 10 nM, 100 nM
孵育时间	10 分钟
实验方法	通过白细胞分离术分离人PBMC，然后进行Ficoll-Hypaque离心。为了测定IL-6诱导的MCP-1产生，在存在或不存在各种浓度的INCB028050 (1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, and 10 μM) 的情况下，将PBMC以每孔3.3×10⁵个细胞接种于RPMI 1640 + 10％FCS中。将细胞与化合物在室温下预温育10分钟后，通过向每个孔中加入人重组IL-6（10 ng/mL）来刺激细胞。将细胞在37℃，5％CO₂下孵育48小时后。收获上清液并通过ELISA分析人MCP-1的水平。

动物实验

动物模型[1]	雌性大鼠
给药剂量	10 mg/kg
给药方式	口服处理
实验方法	雌性大鼠（每组性别n = 6）给予Baricitinib（10 mg / kg），并通过口服管饲法给予10 mL/kg。前3只大鼠在0（给药前），2小时，8小时和24小时放血，并且在给药后1，4和12小时对第二只三只大鼠放血。 EDTA用作抗凝血剂，离心样品以获得血浆。目前已经开发了用于定量Baricitini的分析方法并用于分析来自毒理学研究的样品。该方法将蛋白质沉淀萃取与10％甲醇在乙腈中进行结合并进行LC/MS/MS分析。该方法使用0.1 mL研究样品证明线性测定范围为1-5000 nM。使用Analyst 1.3.1处理数据并使用加权线性回归（1/x2）从峰面积比对浓度确定标准曲线。

动物模型[2]	来自自发性脱发的C3H/HeJ小鼠的脱发性皮肤移植到没有疾病的8-10周龄C3H/HeJ小鼠
给药剂量	0.7 mg/day
给药方式	口服处理
实验方法	将来自自发性脱发的C3H / HeJ小鼠的脱发性皮肤移植到没有疾病的8-10周龄C3H / HeJ小鼠上。在移植时，植入渗透泵，其施用约0.7 mg /day的Baricitinib或安慰剂。渗透泵每月更换一次。进行区间删失数据的时间 - 事件生存分析。 R中的生存和间隔包用于执行对数秩检验。在Baricitinib治疗小鼠（n = 10）和安慰剂治疗小鼠（n = 10）中存活分布相等的假设在5％水平被拒绝，使用Sun的评分进行精确的对数秩双样本检验p值为0.0035。

参考文献

[1]. Fridman JS, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis： preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010 May 1;184(9)：5298-307.

[2]. Jabbari A, et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine. 2015 Feb 26;2(4)：351-5.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (199.24 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6924 mL	13.4618 mL	26.9237 mL
	5 mM	0.5385 mL	2.6924 mL	5.3847 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3462 mL	2.6924 mL
	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5385 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 99.88%

COA

HPLC

NMR

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX0191-Baricitinib (INCB028050)-产品说明书

[1]. Fridman JS, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis： preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010 May 1;184(9)：5298-307.

[2]. Jabbari A, et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine. 2015 Feb 26;2(4)：351-5.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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