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(Z)-LFM-A13
目录号 : SJ-MX4452 别名 : (Z)-LFMA13; (Z)-LFM A13 热销产品 纯度：99.60%

(Z)-LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。(Z)-LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。(Z)-LFM-A13 可用于癌症相关研究。

CAS No. : 244240-24-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  700.00
50 mg ¥  1360.00
100 mg ¥  2020.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
244240-24-2
分子式
C11H8Br2N2O2
分子量
360.01
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

(Z)-LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。(Z)-LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。(Z)-LFM-A13 可用于癌症相关研究。
相关靶点
BTK；Polo-like Kinase (PLK)；JAK
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Btk [1] Plx1 [2] PLK3 [2]
2.5 μM 10 μM 61 μM
体外研究 (In Vitro)

(Z)-LFM-A13 有效抑制 Plx1，IC50 为 10 μM, 也抑制 BRK、BMX、FYN 和 Met，IC50 分别为 267、281、240 和 215 μM [2]。

(Z)-LFM-A13 (100 μM；4 小时) 抑制 R10 细胞中 Epo 诱导的 EpoR、JAK2、BTK、STAT5 和 ERK1/2 的磷酸化 [3]。

(Z)-LFM-A13 (100 μM；转染 48 小时) 抑制 COS 细胞中 JAK2、Tec 和 BTK 的自磷酸化，而不影响 Lyn 激酶自磷酸化 [3]。
体内研究 (In Vivo)

(Z)-LFM-A13 (10 或 50 mg/kg；腹腔注射) 在 MMTV/Neu 转基因小鼠乳腺癌模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用 [2]。 

(Z)-LFM-A13 (50 mg/kg；每周三次；腹腔注射) 通过调节多种与细胞周期、存活和凋亡相关的因子，可减轻 DMBA 诱导的小鼠乳腺肿瘤发生 [4]。
参考文献

[1]. Mahajan S, et al. Rational design and synthesis of a novel anti-leukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase (BTK), LFM-A13 [alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2, 5-dibromophenyl)propenamide]. J Biol Chem. 1999 Apr 2;274(14):9587-99.

[2]. Uckun FM, et al. Anti-breast cancer activity of LFM-A13, a potent inhibitor of Polo-like kinase (PLK). Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15;15(2):800-14.

[3]. van den Akker E, et al. The Btk inhibitor LFM-A13 is a potent inhibitor of Jak2 kinase activity. Biol Chem. 2004 May;385(5):409-13.

[4]. Sahin K, et al. LFM-A13, a potent inhibitor of polo-like kinase, inhibits breast carcinogenesis by suppressing proliferation activity and inducing apoptosis in breast tumors of mice. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):388-395.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
72 mg/mL (200.00 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7777 mL 13.8885 mL 27.7770 mL
5 mM 0.5555 mL 2.7777 mL 5.5554 mL
10 mM 0.2778 mL 1.3889 mL 2.7777 mL
50 mM 0.0556 mL 0.2778 mL 0.5555 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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