CEP-33779 是一个新颖的、具有选择性和口服活性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM，比作用于 JAK1 和 TYK2 的选择性高 40 多倍和 800 多倍。CEP-33779 诱导已建立的结直肠肿瘤的消退，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2140.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 | |
| 100 mg | ¥ 4480.00 |
| Cas No. |
1257704-57-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H26N6O2S
|
|||||
| 分子量 |
462.57
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CEP-33779 是一个新颖的、具有选择性和口服活性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM，比作用于 JAK1 和 TYK2 的选择性高 40 多倍和 800 多倍。CEP-33779 诱导已建立的结直肠肿瘤的消退，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
JAK
|
| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 1.8 nM (JAK2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CEP-33779 在无毒浓度下，显著提高 P- 糖蛋白过表达多药耐药细胞对其抗癌底物的过表达敏感性。CEP-33779 通过抑制 P- 糖蛋白转运功能的过表达显著增加细胞内积累并减少阿霉素的流出 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CEP-33779 在裸鼠中表现出良好的 PK 特征，静脉内半衰期为 1 小时，分布适中 (Vd=2.6 L/kg)，并且可测量口服暴露，估计生物利用度为 33% [1]。 CEP-33779 (30 mg/kg；口服) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，给药 14 天可导致动物的肿瘤停滞和部分消退 [1]。 CEP-33779 给药导致大多数动物的肿瘤几乎完全缩小，少数剩余的肿瘤结节很小，血管化不良，并且具有坏死外观。CEP-33779 抑制肿瘤中 NF-κB 的激活 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
18 mg/mL (38.91 mM) 50℃ 水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1618 mL | 10.8092 mL | 21.6183 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1618 mL | 4.3237 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0809 mL | 2.1618 mL | |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2162 mL | 0.4324 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号