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CEP-33779

目录号 : SJ-MX2961 别名 : CEP 33779; CEP33779
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.74%

CEP-33779 是一个新颖的、具有选择性和口服活性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM，比作用于 JAK1 和 TYK2 的选择性高 40 多倍和 800 多倍。CEP-33779 诱导已建立的结直肠肿瘤的消退，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。

CAS No. : 1257704-57-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2140.00
50 mg ¥  3160.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  820.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1257704-57-6
分子式
C24H26N6O2S
分子量
462.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CEP-33779 是一个新颖的、具有选择性和口服活性的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM，比作用于 JAK1 和 TYK2 的选择性高 40 多倍和 800 多倍。CEP-33779 诱导已建立的结直肠肿瘤的消退，减少血管生成，并减少肿瘤细胞的增殖。
相关靶点
JAK
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 1.8 nM (JAK2) [1]
体外研究 (In Vitro)

CEP-33779 在无毒浓度下，显著提高 P- 糖蛋白过表达多药耐药细胞对其抗癌底物的过表达敏感性。CEP-33779 通过抑制 P- 糖蛋白转运功能的过表达显著增加细胞内积累并减少阿霉素的流出 [2]。
体内研究 (In Vivo)

CEP-33779 在裸鼠中表现出良好的 PK 特征，静脉内半衰期为 1 小时，分布适中 (Vd=2.6 L/kg)，并且可测量口服暴露，估计生物利用度为 33% [1]。

CEP-33779 (30 mg/kg；口服) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，给药 14 天可导致动物的肿瘤停滞和部分消退 [1]。

CEP-33779 给药导致大多数动物的肿瘤几乎完全缩小，少数剩余的肿瘤结节很小，血管化不良，并且具有坏死外观。CEP-33779 抑制肿瘤中 NF-κB 的激活 [3]。
参考文献

[1]. Dugan BJ, et al. A selective, orally bioavailable 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyridine-based inhibitor of Janus kinase 2 for use in anticancer therapy: discovery of CEP-33779. J Med Chem. 2012 Jun 14;55(11):5243-54.

[2]. Tang SJ, et al. CEP-33779 antagonizes ATP-binding cassette subfamily B member 1 mediated multidrug resistance by inhibiting its transport function. Biochem Pharmacol. 2014 Sep 15;91(2):144-56.

[3]. Seavey MM, et al. Therapeutic efficacy of CEP-33779, a novel selective JAK2 inhibitor, in a mouse model of colitis-induced colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):984-93.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
18 mg/mL (38.91 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1618 mL 10.8092 mL 21.6183 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3237 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1618 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4324 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.74%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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