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Farnesoid X Receptor (FXR)激动剂

Farnesoid X Receptor (FXR)激动剂

Farnesoid X Receptor (FXR)激动剂相关产品(15)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0554 GW 4064

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。

SJ-MX2989 Fexaramine

Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。

SJ-MX1653 Cilofexor (GS-9674)

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

SJ-MX0693 Obeticholic Acid 奥贝胆酸

Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物,是一种有效的,选择性的和口服活性的法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR) 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0712 T0901317

T0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂,对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα RORγ 的双重反向激动剂,对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-MX3672 BAR502

BAR502 是 FXR GPBAR1 的双重激动剂,IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。

SJ-MX4974 Vonafexor

Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用,可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。

SJ-MX3985 Tropifexor Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。
SJ-MX5865 LY2562175 LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
SJ-MX2850 Turofexorate isopropyl Turofexorate isopropyl (FXR-450)是一种高效的、选择性的、口服生物可利用的farnesoid X受体(FXR)激动剂(EC50: 4 nM, eff=149%);有效诱导荧光素酶报告基因表达,EC50值为16 nM。
SJ-MX3725 Nidufexor Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
SJ-MN4416 Tauro-Obeticholic acid 牛磺奥贝胆酸 Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
SJ-MX8630 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究
SJ-MN6529 Nelumol A Nelumol A 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。
SJ-MX4442 INT-767 INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。