010D230K01,010P0P01,010401,0D03
Obeticholic Acid
目录号 : SJ-MX0693 别名 : INT-747; INT 747; INT747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid 中文名称 : 奥贝胆酸 纯度:≥98%

Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物,是一种有效的,选择性的和口服活性的法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR) 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. : 459789-99-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  680.00
20 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1860.00
100 mg ¥  3100.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  420.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
459789-99-2
分子式
C26H44O4
分子量
420.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物,是一种有效的,选择性的和口服活性的法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR) 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

相关靶点
Farnesoid X Receptor (FXR);Autophagy
作用通路
Nuclear Receptor Signaling;Metabolism;Autophagy
应用领域

内分泌

体外研究 (In Vitro)

Obeticholic acid (INT-747) 可增加大鼠肝细胞中 FXR 调节基因的表达 [1]
Obeticholic acid 可降低肝脏 JNK-1 和 JNK-2 的表达 [2]
Obeticholic acid (256 μg/mL) 可抑制所有测试菌株中的细菌生长。在暴露于 IFN-γ 的 Caco-2 细胞肠上皮中添加 Obeticholic acid 后,肠道通透性不受影响 [3]

体内研究 (In Vivo)

Obeticholic acid (INT-747) (10 mg/kg/天) 缓解了 E217α 引起的胆汁淤积。Obeticholic acid 通过增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相对含量,可部分预防由 E217α 导致的总胆汁酸输出受损 [1]
Obeticholic acid (10 mg/kg) 和 HS 会增加动物的肺充血情况。Obeticholic acid 不能改善 HS 喂养动物的肾脏病变 [2]
Obeticholic acid (5 mg/kg) 能显著提高 BDL 大鼠的存活率。Obeticholic acid 大鼠中显著选择性增加回肠闭孔蛋白 claudin-1 的表达,并显著上调回肠 ZO-1 的表达 [3]

参考文献

[1]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.  

[2]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12. 

[3]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (199.70 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3774 mL 11.8869 mL 23.7739 mL
5 mM 0.4755 mL 2.3774 mL 4.7548 mL
10 mM 0.2377 mL 1.1887 mL 2.3774 mL
50 mM 0.0475 mL 0.2377 mL 0.4755 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。