Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 520.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2540.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
574013-66-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H36N2O3
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| 分子量 |
496.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Farnesoid X Receptor (FXR)；Autophagy
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 Fexaramine (5、25 和 50 μM) 对 HuTu -80 细胞进行胆汁酸处理 24 小时。Fexaramine (50 μM) 使小异二聚体伴侣 (SHP) 转录本水平增加 2.1 倍。用不同浓度的 Fexaramine 处理细胞，内源性分泌素转录物水平显著降低 (在 50 μM Fexaramine 中降低 33%)。Fexaramine 处理还显著抑制了 32% 的胰泌素启动子活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fexaramine 处理 DIO 小鼠产生了显著的代谢特征，包括体重增加减少、炎症减少、WAT 褐变和胰岛素敏感性增加 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (100.68 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0135 mL | 10.0677 mL | 20.1353 mL | |
| 5 mM | 0.4027 mL | 2.0135 mL | 4.0271 mL | |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0068 mL | 2.0135 mL | |
| 50 mM | 0.0403 mL | 0.2014 mL | 0.4027 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
